Тимолол — глазные капли, у которых побочные эффекты могут проявиться не в глазу, а в сердце и лёгких. Именно поэтому у препарата с виду безобидной формы список противопоказаний длиннее, чем у многих таблеток.
Разберём по официальной инструкции, зарегистрированной в Казахстане: при каких формах глаукомы он назначается, как правильно закапывать, чтобы снизить системное действие, кому препарат противопоказан и о чём нужно предупредить других врачей.
Что это за препарат
Тимолол относится к противоглаукомным препаратам — группе бета-адреноблокаторов для офтальмологического применения. Код АТХ S01ED01.
Форма, зарегистрированная в Казахстане под торговым наименованием Тимолол-DF, — глазные капли 0,25 % и 0,5 %. В 1 мл раствора содержится 2,5 мг или 5,0 мг тимолола соответственно.
Отпускается по рецепту. Инструкция особо оговаривает: препарат следует применять только по назначению офтальмолога или для продолжения назначенного им лечения.
Хранят при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Важная деталь: срок хранения после вскрытия флакона — 28 дней, независимо от общего срока годности упаковки.
Показания по инструкции
— повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия);
— глаукома (хроническая открытоугольная глаукома);
— афакическая глаукома и другие виды вторичной глаукомы;
— дополнительное средство для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме — в комбинации с миотиками;
— глаукома после операций по удалению катаракты.
Обратите внимание, что при закрытоугольной форме препарат назван дополнительным средством и применяется в комбинации, а не самостоятельно.
О самой болезни — почему её замечают поздно и что происходит со зрительным нервом — в разборе глаукомы. Отдельная статья посвящена катаракте: эти два состояния часто путают, хотя механизмы и лечение у них разные.
Как закапывать
Стандартная схема. Одна капля 0,25 % раствора в поражённый глаз 2 раза в день. Если клинический ответ недостаточен, врач может назначить одну каплю 0,5 % раствора в каждый поражённый глаз дважды в день.
Только одна капля. Инструкция прямо указывает: для ограничения возможных побочных эффектов следует закапывать только одну каплю за раз. Вторая капля не усиливает эффект, но увеличивает системную нагрузку.
Приём после закапывания. Системное всасывание можно снизить, если сдавить область носослёзного канала (внутренний угол глаза) и держать глаза закрытыми как можно дольше — примерно 3–5 минут. Инструкция отмечает, что окклюзия носослёзного канала или закрытие глаз на 2 минуты снижает системную абсорбцию и одновременно усиливает местное действие.
Этот приём — самое практически полезное, что можно сделать самому. Он занимает несколько минут и напрямую влияет на риск сердечных и дыхательных эффектов.
Перерыв и смена дозировки осуществляются только по предписанию лечащего врача.
Переход с другого препарата. При переходе с других противоглаукомных средств предыдущее лечение может быть прекращено сразу.
Это удобная особенность: ступенчатой отмены предыдущих капель не требуется, и схема меняется в один день. Но решение о самой замене принимает офтальмолог по результатам измерений, а не сам пациент по ощущениям или по цене препарата в аптеке.
Почему капли действуют на всё тело
Это центральный для понимания препарата момент.
Инструкция формулирует его прямо: как и другие офтальмологические препараты для местного применения, тимолол проникает в системный кровоток. Поскольку он является бета-адреноблокатором, при местном применении возможно развитие тех же нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, что и при терапии бета-адреноблокаторами внутрь.
Частота таких явлений ниже, чем при приёме таблеток, но сам механизм тот же.
Масштаб хорошо показывает сравнение из раздела о передозировке: количество тимолола, всасывающееся из одной таблетки 10 мг, равно количеству, содержащемуся в 30 каплях 0,5 % раствора или 60 каплях 0,25 %. При этом всасывание через слизистую глаза и носа происходит быстро, и несколько лишних капель способны вызвать аритмию, кратковременное замедление пульса, снижение артериального давления и бронхоспазм.
Отсюда и требование одной капли, и приём с прижатием носослёзного канала.
Из этого же вытекает важное следствие для лечения обоих глаз. Если капли назначены в оба глаза дважды в день, суточная системная нагрузка удваивается по сравнению с лечением одного глаза. Это не повод отказываться от лечения, но объясняет, почему при болезнях сердца и лёгких офтальмолог особенно внимательно взвешивает выбор препарата и почему о таких заболеваниях нужно сказать на первом же приёме.
И ещё одно: сравнение с таблеткой не означает, что капли «слабее» в отношении рисков. Оно означает лишь, что при правильной технике в кровоток попадает меньше вещества — а при неправильной разница сокращается.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к действующему или любому вспомогательному веществу;
— бронхиальная астма или другие тяжёлые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей;
— синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада;
— атриовентрикулярная блокада II или III степени, не контролируемая кардиостимулятором;
— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
Инструкция отдельно предупреждает: имеются сообщения о нарушениях со стороны органов дыхания, включая смерть от бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, при применении некоторых местных офтальмологических бета-адреноблокаторов.
При ХОБЛ лёгкой и средней степени препарат применяют с осторожностью и только если предполагаемая польза превышает возможный риск. О самой болезни — в разборе ХОБЛ.
Возрастное ограничение до 18 лет тоже стоит выделить: детская глаукома лечится иначе, и инструкция допускает применение препарата у детей лишь в узких обстоятельствах и под наблюдением офтальмолога — подробнее об этом ниже.
Когда нужна особая осторожность
Инструкция перечисляет ситуации, требующие отдельной оценки.
Болезни сердца и сосудов. При ишемической болезни сердца, стенокардии Принцметала, сердечной недостаточности и артериальной гипотензии необходимость лечения бета-блокаторами тщательно оценивают и рассматривают препараты других групп. При атриовентрикулярной блокаде I степени применяют с осторожностью.
Нарушения периферического кровообращения. Тяжёлые формы болезни или синдрома Рейно.
Сахарный диабет и гипогликемия. Бета-блокаторы способны маскировать симптомы острой гипогликемии — а это как раз те признаки, по которым человек понимает, что уровень сахара упал.
Гипертиреоз. Бета-блокаторы могут маскировать его симптомы, а резкая отмена — привести к ухудшению течения заболевания.
Миастения гравис. Описано ухудшение общего состояния при применении глазных капель тимолола.
Заболевания роговицы. Препараты этой группы могут провоцировать сухость глаз.
Аллергия в анамнезе. У пациентов с атопией или тяжёлыми реакциями на аллергены применение тимолола может спровоцировать более тяжёлые реакции, причём такие пациенты могут слабо отвечать на обычные дозы адреналина при купировании анафилаксии.
После фистулизирующих операций. Отмечались случаи отслойки сосудистой оболочки на фоне терапии, снижающей выработку водянистой влаги.
Техника закапывания шаг за шагом
Раз системное всасывание напрямую зависит от того, как проведена процедура, стоит разобрать её по шагам.
Вымыть руки. Флакон касается области глаза, и занесённая инфекция при глаукоме — лишняя проблема, особенно после операций.
Снять линзы, если вы их носите. Надеть обратно можно через 15 минут.
Оттянуть нижнее веко и закапать одну каплю в образовавшийся карман, не касаясь кончиком флакона глаза, век и ресниц — это защищает раствор от загрязнения.
Закрыть глаз и прижать пальцем внутренний угол — там, где расположен носослёзный канал. Держать 3–5 минут, не моргая часто.
Не тереть глаз и не промакивать салфеткой сразу: избыток раствора уйдёт сам.
Выдержать интервал, если назначено несколько разных капель. Закапанные подряд препараты смывают друг друга, поэтому между ними оставляют несколько минут — точный интервал уточняют у офтальмолога.
Отдельно о попадании раствора в нос и горло. Ощущение горечи после закапывания — как раз признак того, что часть препарата ушла через носослёзный канал, то есть прямо в системный кровоток. Прижатие угла глаза уменьшает и этот эффект.
Контроль давления и наблюдение
Инструкция задаёт конкретный график.
Поскольку реакция на бета-адреноблокаторы может меняться, внутриглазное давление рекомендуется измерить через 2–4 недели после начала лечения.
После этого состояние глаз проверяют регулярно: в некоторых случаях реакция на тимолола малеат менялась при длительном применении.
Это принципиально для глаукомы. Болезнь не даёт ощутимых симптомов до поздних стадий, поэтому самочувствие не может быть критерием того, работает лечение или нет. Единственный способ понять это — измерение давления и осмотр у офтальмолога.
Пациентам пожилого возраста инструкция предписывает тщательный врачебный контроль.
Полезно понимать и то, зачем нужны осмотры помимо измерения давления. Целевой уровень давления при глаукоме индивидуален, и одного числа недостаточно: врач оценивает состояние диска зрительного нерва и поле зрения. Бывает, что давление формально в пределах нормы, а изменения продолжаются — тогда цель пересматривают и лечение усиливают.
Поэтому пропущенный плановый визит — это не только неизмеренное давление, но и упущенный момент, когда схему следовало изменить.
Взаимодействия
Другие противоглаукомные средства. Капли можно применять вместе с ними: аналогами простагландина, миотиками, адренергическими агонистами, ингибиторами карбоангидразы.
Другие бета-адреноблокаторы. У пациентов, получающих системную терапию бета-блокаторами, эффект может усиливаться, и ответ требует тщательного контроля. Совместное назначение двух местных офтальмологических бета-блокаторов не рекомендуется.
Сердечно-сосудистые препараты. Возможен аддитивный эффект в виде гипотензии и выраженной брадикардии при совместном применении с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, включая амиодарон, гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином.
Ингибиторы CYP2D6 — хинидин, флуоксетин, пароксетин — могут усиливать проявления бета-адреноблокады, такие как депрессия и снижение частоты сердечных сокращений.
Барбитураты, анальгетики, алкалоиды спорыньи могут усугубить неблагоприятное воздействие на центральную нервную систему.
Общая анестезия. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении тимолола: местные бета-блокаторы способны блокировать эффекты бета-адреномиметиков, например адреналина.
Линзы и консервант
Практический раздел, важный для всех, кто носит контактные линзы.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах и вызывать изменение их цвета.
Правило простое: линзы снимают перед закапыванием и надевают не ранее чем через 15 минут.
Кроме того, бензалкония хлорид способен вызывать раздражение глаз — особенно при сухости глаз или повреждении роговицы. Если после применения появляются необычные ощущения, покалывание или боль в глазу, инструкция советует обратиться к врачу.
С учётом того, что сами бета-блокаторы могут провоцировать сухость глаз, а лечение глаукомы обычно длительное, вопрос о переносимости стоит поднимать на приёме, а не терпеть годами.
Нежелательные реакции
Часто: головная боль.
Нечасто: снижение чувствительности роговицы, поверхностный точечный кератит, брадикардия, одышка, депрессия, усталость.
Редко: синдром сухого глаза, блефароконъюнктивит, нарушения зрения, диплопия, птоз; сердечная недостаточность, аритмия; гипотензия, снижение периферической и церебральной перфузии; головокружение; бронхоспазм — преимущественно у пациентов с бронхообструктивными заболеваниями; заложенность носа; тревога, ночные кошмары, спутанность сознания; реакции гиперчувствительности с сыпью, крапивницей, алопецией; астения.
Инструкция также приводит реакции, отмеченные для класса офтальмологических бета-блокаторов в целом: системные аллергические реакции вплоть до анафилактической, гипогликемия, бессонница, потеря памяти, галлюцинации, обморок, нарушения мозгового кровообращения, усиление симптомов миастении, парестезии, раздражение глаз, кератит, язва роговицы, боль в груди, сердцебиение, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, синдром Рейно, кашель, желудочно-кишечные расстройства, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза, миалгия, сексуальная дисфункция и снижение либидо.
Практический ориентир: появление одышки, свистящего дыхания, выраженной слабости, замедленного пульса, обмороков или подавленного настроения на фоне лечения — повод не «привыкать», а сообщить офтальмологу и терапевту.
Отдельная сложность в том, что такие жалобы редко связывают с глазными каплями. Человек идёт с одышкой к терапевту, с подавленностью — к неврологу, и в перечне принимаемых препаратов капли часто не упоминаются вовсе, потому что «это же для глаз». Поэтому имеет смысл держать их в общем списке лекарств наравне с таблетками и называть на любом приёме.
Дети, беременность, вождение
Дети. Препарат противопоказан до 18 лет. Инструкция допускает применение только при первичной врождённой и первичной ювенильной глаукоме в переходный период, пока решается вопрос о хирургическом лечении, и при неудачной операции. Использовать препарат у детей рекомендуется под наблюдением офтальмолога, с максимальной осторожностью — из-за возможности апноэ и дыхания Чейна–Стокса. Родителей информируют о признаках, требующих немедленного прекращения лечения: например, о кашле и хрипах.
Беременность. Достаточных данных нет; применять не следует, за исключением случаев действительной необходимости. Эпидемиологические исследования не выявили тератогенного эффекта, но показали внутриутробную задержку роста при приёме внутрь. Если бета-блокаторы применяли до родов, новорождённых тщательно наблюдают в первые дни жизни.
Кормление грудью. Бета-блокаторы выделяются с грудным молоком, однако маловероятно, что тимолол попадёт туда в количестве, достаточном для клинических симптомов у новорождённого.
Вождение. При правильной дозировке препарат не вызывает обмороков и нарушений зрения. Однако он может снизить артериальное давление, что у некоторых людей вызывает усталость и головокружение — об этом пациента предупреждают в начале лечения.
Почему лечение глаукомы длительное
Понимание этого определяет, будет ли соблюдаться режим — а при глаукоме именно режим решает исход.
Повышенное внутриглазное давление постепенно повреждает зрительный нерв, и утраченные волокна не восстанавливаются. Задача лечения — не вернуть зрение, а остановить дальнейшую потерю. Поэтому терапия рассчитана на годы, а не на курс.
Сложность в том, что человек не чувствует ни повышенного давления, ни его снижения. Поле зрения сужается медленно и с краёв, а мозг долго компенсирует выпадения. К моменту, когда изменения становятся заметны, потеряна уже значительная часть волокон.
Из этого следуют два практических правила. Первое: пропущенные закапывания не проявляются никак — и именно поэтому их так легко пропускать. Помогает привязка к устойчивым событиям дня, а не к «вспомню».
Второе: перерыв в лечении или изменение дозировки инструкция допускает только по предписанию врача. Самостоятельная отмена «раз всё в порядке» — самая частая причина прогрессирования у людей, которые уже начали лечиться.
Есть и обратная ситуация: если давление не удаётся удержать каплями, это не провал пациента, а повод обсудить другие варианты — комбинацию препаратов, лазерное или хирургическое лечение.
Частые ошибки
Закапывать по две капли. Инструкция требует одной капли за раз именно для ограничения побочных эффектов.
Не прижимать угол глаза. Простой приём, снижающий системное всасывание и усиливающий местное действие.
Пропускать закапывания «раз ничего не болит». Глаукома не даёт симптомов до поздних стадий.
Самостоятельно менять концентрацию. Переход с 0,25 % на 0,5 % — решение врача.
Пользоваться флаконом дольше 28 дней после вскрытия.
Не снимать линзы. Консервант осаждается в мягких линзах; перерыв — 15 минут.
Не сказать о каплях другим врачам. Особенно анестезиологу перед операцией и кардиологу.
Резко прекращать лечение самому. При гипертиреозе резкая отмена бета-блокаторов может ухудшить течение заболевания.
Коротко о главном
Тимолол — рецептурные глазные капли, бета-адреноблокатор, применяемый при глазной гипертензии и разных формах глаукомы только по назначению офтальмолога.
Стандартная схема — одна капля 0,25 % дважды в день; после закапывания прижимают внутренний угол глаза и держат глаза закрытыми 3–5 минут, чтобы снизить системное всасывание.
Препарат проникает в кровоток и может давать те же эффекты, что бета-блокаторы в таблетках, поэтому астма, тяжёлые обструктивные болезни лёгких и ряд нарушений сердечного ритма — противопоказания.
Внутриглазное давление проверяют через 2–4 недели после начала лечения, а затем регулярно; флакон используют не дольше 28 дней после вскрытия.
Часто задаваемые вопросы
От чего капли?
Глазная гипертензия, открытоугольная и вторичная глаукома, глаукома после удаления катаракты, закрытоугольная — в комбинации.
Как закапывать?
Одна капля 0,25 % дважды в день; после — прижать внутренний угол глаза и закрыть глаза на 3–5 минут.
Почему влияет на сердце?
Тимолол всасывается в кровоток и действует как системный бета-блокатор, только в меньшей степени.
Когда проверять давление?
Через 2–4 недели после начала, затем регулярно по назначению офтальмолога.
Линзы можно?
Снимать перед закапыванием, надевать не раньше чем через 15 минут.
Сколько хранить вскрытый флакон?
28 дней.
