Биодоступность: какая часть принятой дозы препарата попадает в системный кровоток и может подействовать, а также как быстро это происходит. При внутривенном введении она равна 100% по определению: лекарство сразу в крови. У таблетки цифра всегда меньше, и иногда значительно. Поэтому две формы одного и того же вещества могут действовать по-разному.

Куда девается остальное

Часть вещества просто не всасывается из кишечника. Ещё часть теряется при эффекте первого прохождения: всосавшись, лекарство сначала попадает по воротной вене в печень, где ферменты успевают разрушить долю молекул ещё до выхода в общий кровоток. Часть превращений идёт уже в стенке кишечника. Именно поэтому дозы одного и того же препарата в таблетках и в инъекциях различаются в разы: это не ошибка, а расчёт на разные потери.

Низкая биодоступность чаще всего бывает у таблеток с плохо растворимыми и медленно всасывающимися веществами. Если препарат плохо растворяется или с трудом проникает через стенку кишечника, времени на всасывание ему может не хватить. Тогда биодоступность низкая и к тому же сильно колеблется.

Бывают и химические причины. Тетрациклин образует комплекс с ионами металлов, поэтому с добавками и продуктами, содержащими такие металлы, его принимают раздельно, если так указано в инструкции. Пенициллин частично разрушается желудочной кислотой. Это один из примеров того, почему форма и условия приёма влияют на результат.

Как биодоступность определяют

Для этого после приёма несколько раз измеряют концентрацию препарата в плазме крови и строят кривую «концентрация и время». Самым надёжным показателем считают площадь под этой кривой: она пропорциональна общему количеству неизменённого вещества, которое дошло до кровотока. Скорость всасывания оценивают по времени, за которое достигается пик концентрации: чем медленнее всасывание, тем позже наступает пик. Одного пика для оценки недостаточно, потому что вывод препарата начинается сразу же, как только он попал в кровь.

Что влияет на биодоступность

Пища: одни препараты принимают строго натощак, потому что еда резко снижает всасывание, другие наоборот. Другие лекарства и добавки: например, препараты кальция и антациды связывают ряд веществ в кишечнике, а клетчатка и добавки кальция могут связывать лекарство и не давать ему всосаться. Слабительные и диарея ускоряют прохождение содержимого по кишечнику и поэтому могут снижать всасывание.

Состояние ЖКТ, возраст, работа печени. Значение имеют скорость опорожнения желудка, его кислотность, скорость движения содержимого по кишечнику, а также пол, физическая активность и стресс. Операции на желудке и кишечнике тоже способны изменить всасывание. Генетические различия в работе ферментов объясняют, почему один и тот же препарат у разных людей ведёт себя по-разному.

Форма препарата. Таблетка, капсула, раствор, пластырь, свеча отличаются по скорости и полноте всасывания. Состав добавок и степень прессования определяют, как быстро таблетка распадается. Кишечнорастворимая оболочка защищает желудок или само лекарство от кислоты, но растворяется не всегда: таблетка может пройти кишечник целой, особенно у пожилых. Препараты с замедленным высвобождением рассчитаны на действие в течение 12 часов и дольше.

Биодоступность и дженерики

Препараты с одним и тем же действующим веществом могут отличаться вспомогательными компонентами, поэтому их всасывание может различаться. Если два препарата дают практически одинаковую концентрацию в крови в одни и те же моменты, их называют биоэквивалентными. Биоэквивалентные препараты ожидаемо одинаково действуют и взаимозаменяемы. Для лекарств с узким терапевтическим диапазоном небольшие различия в биодоступности могут быть существенными. У препаратов с широким диапазоном, как у пенициллина, умеренная разница обычно не влияет на эффективность и безопасность.

Что бывает на практике и частые ошибки

Практический вывод: указания «за 30 минут до еды», «запивать только водой», «не разжёвывать» не формальность. Они рассчитаны на конкретную биодоступность, и их нарушение либо снижает эффект, либо, как в случае с оболочкой капсулы или таблеткой пролонгированного действия, повышает концентрацию до опасной. Например, таблетки пролонгированных форм не делят, не разжёвывают и не измельчают. Алендроновую кислоту принимают сразу после подъёма, натощак и только с обычной водой, а чай, кофе, сок, молоко и минеральная вода всасывание снижают (подробнее в справочнике: алендроновая кислота).

Частые ошибки: принимать лекарство с едой, когда нужно натощак; принимать антацид, например Маалокс, одновременно с другим лекарством, не выдержав интервал; самостоятельно менять препарат на «такой же по составу», не зная, что у формы разная скорость высвобождения. Хранение тоже влияет: лекарство, которое хранили не так, как указано на упаковке, или использовали после срока годности, может потерять действие или стать вредным. Про сочетание с едой и другими лекарствами подробнее написано в статье о взаимодействии лекарств, а о сочетании с алкоголем в статье о лекарствах, несовместимых с алкоголем.

Когда обращаться к врачу

К врачу или фармацевту обращаются, если после замены препарата на другой изменилось действие или появились новые реакции, если лекарство перестало помогать при прежней схеме, если рвота или диарея начались вскоре после приёма, если в кале нашли целую таблетку. Врач оценит, всасывается ли препарат, и решит, нужна ли замена формы. Отдельный вопрос, дойдёт ли вещество до нужного органа: в мозг попадает не всё, что есть в крови, это объясняет гематоэнцефалический барьер. Более подробно о том, что считать нежелательной реакцией, написано в статье про побочный эффект.

При внезапном ухудшении после приёма лекарства, например отёке лица и горла, затруднённом дыхании, потере сознания, вызывают скорую помощь (103). Самостоятельно повышать дозу, чтобы «компенсировать» плохое всасывание, нельзя.

Особые группы

У новорождённых ферментные системы развиты не полностью, а у пожилых активность ферментов снижается, поэтому и те и другие хуже расщепляют многие лекарства. Печёночные и почечные заболевания, муковисцидоз и операции на желудке или кишечнике меняют обработку препаратов. Дозу и форму в таких случаях подбирает врач.

Источники

Иллюстрация в начале статьи создана нейросетью.

Обновлено: 30.10.2026. Материал носит справочный характер и не заменяет консультацию врача.