Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ): защитная граница между кровеносным руслом и тканью головного мозга. Стенки мозговых капилляров устроены плотнее, чем в остальном теле: клетки прилегают друг к другу вплотную, и между ними нет щелей, через которые вещества обычно просачиваются в ткани. Плюс работают белки-насосы, активно выбрасывающие «нежелательные» молекулы обратно в кровь. Поэтому далеко не всё, что есть в крови, попадает в мозг.

Как устроен гематоэнцефалический барьер
Основу барьера составляют эндотелиальные клетки, которые выстилают мозговые капилляры. Между ними формируются плотные контакты, и через промежутки между клетками проходит лишь ничтожная часть веществ. Снаружи капилляр частично покрывают перициты и почти полностью окружают отростки астроцитов. Все эти клетки вместе с нейронами называют нейроваскулярной единицей: они постоянно обмениваются сигналами и поддерживают барьер в рабочем состоянии.
Через сам барьер вещества проходят разными путями. Кислород и углекислый газ свободно диффундируют сквозь мембрану клеток, так же ведут себя этанол, кофеин и барбитураты. Нужные мозгу питательные вещества, например глюкоза, переносятся специальными белками-переносчиками. Часть жирорастворимых молекул, попав в клетку, выбрасывается обратно в кровь насосами. Поэтому растворимость в жирах ещё не гарантирует проникновения. Колхицин хорошо растворяется в жирах, но проходит барьер плохо, потому что его выводит насос P-гликопротеин. Морфин проходит относительно плохо отчасти по той же причине. А глюкоза в жирах почти не растворяется, но проходит быстро благодаря переносчику. По оценке авторов обзора, крупные молекулы почти не проходят барьер, как и 98% малых. Те, что проходят пассивно, обычно имеют массу менее 500 дальтон.
Зачем он нужен
Мозг взрослого человека пронизан огромной сетью капилляров: общая длина его микрососудов оценивается примерно в 600 км. Вся эта поверхность работает как барьер.
Мозг крайне чувствителен к колебаниям состава среды и к токсинам. Барьер поддерживает постоянство внутренней среды и защищает нейроны от большинства бактерий, ядов и случайных веществ из крови. Мозг потребляет заметную долю кислорода и глюкозы организма, но запасать их не может, поэтому барьер должен одновременно оставаться непроницаемым для лишнего и пропускать нужное в нужном количестве. Ограничен и вход иммунных клеток: воспаление в замкнутом объёме черепа могло бы повысить внутричерепное давление.
Почему это важно для лекарств
Барьер двусторонняя проблема. С одной стороны, он мешает доставлять препараты к мозгу: часть антибиотиков плохо проникает при менингите, многие лекарства бесполезны при опухолях мозга именно поэтому. Исследователи называют ГЭБ главным препятствием в разработке средств от болезней мозга. Из заболеваний нервной системы лекарствами из небольших молекул сегодня лечат лишь немногие: например, депрессию, шизофрению, хроническую боль и эпилепсию.
С другой стороны, способность препарата проходить ГЭБ определяет его побочные эффекты. Классический пример: антигистаминные первого поколения легко проникают в мозг и потому вызывают выраженную сонливость, а препараты второго поколения проходят барьер плохо и переносятся лучше. NHS делит антигистаминные на две группы. К вызывающим сонливость относят хлорфенамин, циннаризин, дифенгидрамин, гидроксизин, прометазин, к «неседативным» акривастин, цетиризин, фексофенадин и лоратадин. Сонливые препараты снижают координацию, скорость реакции и способность к суждению, поэтому после них нельзя водить машину. Сонливость возможна и при препаратах второй группы, только встречается реже.
Седативный эффект иногда используют намеренно: часть антигистаминных применяют при укачивании и как краткосрочное средство при бессоннице. О препаратах, которые должны действовать на мозг намеренно, написано в материале про снотворные. Алкоголь тоже проходит ГЭБ и усиливает сонливость от антигистаминных, о чём подробнее написано в статье о лекарствах, несовместимых с алкоголем.
Так же различаются противорвотные. Метоклопрамид, например, может вызывать сонливость, снижение настроения, непроизвольные движения (тики, дрожь, мышечную скованность и спазмы) и галлюцинации. Подробнее о самом понятии: биодоступность, ведь препарат сначала должен попасть в кровь, и только потом встаёт вопрос о барьере.
Когда барьер перестаёт быть непроницаемым
Барьер не абсолютен. При выраженном воспалении, например при менингите, его проницаемость растёт, и это учитывают при выборе терапии. Нарушения барьера описаны при инсульте, рассеянном склерозе, опухолях мозга и травмах головы. Исследователи изучают способы временно размыкать плотные контакты, чтобы провести лекарство в мозг.
Что бывает на практике и частые ошибки
Частое заблуждение: «неседативный» антигистаминный никак не влияет на мозг. Он действует слабее, но сонливость у части людей всё равно возникает, поэтому за рулём впервые принимать любой такой препарат нужно с осторожностью. Другая ошибка: сочетать сонливый препарат с алкоголем или другими успокаивающими средствами. Третья: считать, что любой антибиотик «поможет» при инфекции мозговых оболочек. Менингит лечат только в стационаре, а выбор препарата определяет, в том числе, способность проходить барьер.
Метоклопрамид назначают на короткий срок, потому что при более длительном применении побочные эффекты становятся вероятнее. Непроизвольные движения могут появиться уже в начале приёма, и о них сразу сообщают врачу, а не ждут, пока пройдут сами.
Когда обращаться к врачу
К врачу обращаются, если после лекарства появились сильная сонливость, заторможенность, непроизвольные движения, галлюцинации, нарушение координации. При высокой температуре, сильной головной боли, ригидности затылочных мышц, сыпи и спутанности сознания нужно срочно вызвать скорую помощь (103): так может проявляться менингит. Консультацию невролога назначают при жалобах, связанных с работой мозга.
Особые группы
Детям, пожилым людям, беременным и людям с заболеваниями сердца, печени, почек и эпилепсией подбор антигистаминного лучше обсудить с врачом или фармацевтом: не все препараты подходят каждому. Для пожилых сонливость и потеря координации особенно нежелательны, поэтому выбор препарата с врачом или фармацевтом здесь важен вдвойне.
Источники
- Wong A. D. и соавт., Front Neuroeng, 2013: The blood-brain barrier: an engineering perspective (PMC)
- NHS: Antihistamines
- NHS: Metoclopramide
Иллюстрация в начале статьи создана нейросетью.
Обновлено: 30.10.2026. Материал носит справочный характер и не заменяет консультацию врача.

