Пропранолол Анаприлин: инструкция, показания

Пропранолол, который продаётся как Анаприлин, это неселективный бета-блокатор: он замедляет пульс и снижает давление. В Казахстане таблетки отпускают по рецепту, а по инструкции назначают при гипертензии, стенокардии, аритмиях, мигрени и треморе. Нельзя при астме, брадикардии, блокаде сердца и низком давлении, а резко бросать приём опасно.

Пропранолол (Анаприлин): деревянная доска и сложенный зелёный плед

Коротко о главном

В реестре Казахстана действуют три регистрации пропранолола: Анаприлин в таблетках 10 мг и 40 мг (одинаковая инструкция) и раствор Гемангиол 3,75 мг/мл для младенцев. Все три по рецепту.
Таблетки Анаприлин по инструкции противопоказаны до 18 лет, при бронхиальной астме или бронхоспазме в анамнезе, брадикардии, гипотонии, блокаде сердца II–III степени и декомпенсированной сердечной недостаточности.
Резкая отмена может усилить стенокардию и ишемию миокарда: дозу снижают постепенно, в течение одной-двух недель и дольше.
Препарат может скрывать признаки гипогликемии, поэтому людям с диабетом, а также при голодании и рвоте нужна особая осторожность.

Что такое пропранолол и чем Анаприлин отличается от него

Анаприлин это торговое название таблеток, а действующее вещество в них называется пропранолол (пропранолола гидрохлорид).

По инструкции, препарат относится к неселективным бета-адреноблокаторам, код АТХ C07AA05. Как и другие бета-блокаторы, он блокирует бета-рецепторы, на которые действуют адреналин и норадреналин, поэтому пульс урежается: инструкция предупреждает об этом прямо. По данным NHS, неселективные препараты (пропранолол, карведилол, лабеталол, соталол) применяют и при состояниях, не связанных с сердцем, а атенолол, бисопролол и метопролол относятся к селективным и работают в основном на сердце. MedlinePlus добавляет, что пропранолол помогает держать состояние под контролем, но не лечит его, поэтому таблетки принимают регулярно, по назначению врача.

В состав таблеток входят лактоза, сахароза, желатин и картофельный крахмал. Для людей с редкой врождённой непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью и глюкозо-галактозной мальабсорбцией инструкция препарат исключает.

Какие формы зарегистрированы в Казахстане

В реестре register.ndda.kz действуют три регистрации, и мы прочитали все инструкции целиком. Регистрации с id 13545 и 13546 это Анаприлин в таблетках 10 мг и 40 мг (номера РК-ЛС-5№010289 и РК-ЛС-5№010290, срок действия по реестру до 31 декабря 2027 года). Держатель регистрационного удостоверения и производитель: ПАО «Биосинтез», Россия. Тексты двух инструкций полностью совпадают: это один документ на обе дозировки. Регистрация с id 163486 это Гемангиол, раствор для приёма внутрь 3,75 мг/мл (РК-ЛС-5№022615, до 31 декабря 2027 года), производитель Пьер Фабр, Франция. Номеров РК-ЛС в тексте инструкций нет, их взяли из реестра. Условия отпуска у всех трёх: по рецепту. Остальные регистрации пропранолола, например Анаприлин-Здоровье и Обзидан, истекли.

Препарат	Форма	Для кого по инструкции	Главное
Анаприлин 10 мг и 40 мг (id 13545, 13546)	Таблетки внутрь	Взрослые; до 18 лет противопоказан	Сердечно-сосудистые и несердечные показания, постепенная отмена
Гемангиол 3,75 мг/мл (id 163486)	Раствор для приёма внутрь	Младенцы с пролиферирующей инфантильной гемангиомой; начало лечения в возрасте от 5 недель до 5 месяцев	Лечение под наблюдением врача, дозирование по массе тела, шприц-дозатор в комплекте

Это разные лекарства с одним веществом. Заменять Гемангиол таблетками Анаприлина нельзя: по инструкции таблетки противопоказаны до 18 лет.

Для чего назначают Анаприлин по инструкции

Показаний у таблеток много, и не все они связаны с сердцем. Инструкция перечисляет такие:

контроль артериальной гипертензии;
терапия стенокардии напряжения;
долгосрочная профилактика повторного инфаркта после восстановления от острого инфаркта миокарда;
контроль большинства форм аритмии;
профилактика мигрени;
терапия эссенциального тремора;
облегчение симптомов ситуационной тревожности и генерализованного тревожного расстройства;
профилактика кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта при портальной гипертензии и варикозном расширении вен пищевода;
вспомогательная терапия тиреотоксикоза и тиреотоксического криза;
лечение гипертрофической обструктивной кардиомиопатии и периоперационное лечение феохромоцитомы (вместе с альфа-адреноблокаторами).

Мигрень, тремор и тревога входят в показания самой казахстанской инструкции, так что применение при них не считается «вне инструкции». Независимые справочники перечисляют не всё: NHS указывает болезни сердца, тревожность и мигрень, а MedlinePlus добавляет гипертензию, аритмии, феохромоцитому, некоторые виды тремора, стенокардию и улучшение выживаемости после инфаркта. О болезнях, при которых препарат назначают, есть статьи про аритмии сердца и про мигрень. Одни и те же таблетки при давлении и при мигрени принимают по разным схемам, и выбор остаётся за врачом.

Как принимать и почему нельзя бросать резко

Таблетки принимают внутрь, а схему, длительность и дозу в каждом случае определяет врач. Точные миллиграммы мы не приводим, чтобы их не принимали за готовую схему. В инструкции схемы зависят от показания. При гипертензии, стенокардии, мигрени и треморе есть начальная доза, которую можно увеличивать с недельным интервалом по эффективности. При аритмиях, тиреотоксикозе и гипертрофической кардиомиопатии препарат принимают несколько раз в сутки. После инфаркта лечение начинают на 5–21-й день, а при портальной гипертензии дозу подбирают так, чтобы пульс в покое снизился примерно на четверть. Длительность лечения «устанавливается индивидуально врачом». Пожилым лечение рекомендуют начинать с самой низкой дозы, а при выраженных нарушениях работы печени и почек осторожность нужна уже в начале лечения: период полувыведения может увеличиваться.

NHS добавляет бытовые детали: таблетки можно принимать с едой и без, но лучше одинаково каждый день, а пропущенную дозу принимают, как только вспомнили, если не пора принимать следующую. Двойную дозу принимать нельзя. В инструкции пункт о пропущенной дозе отмечен как «не применимо».

Теперь об отмене. По инструкции, резкая отмена может усилить ишемию миокарда, спровоцировать приступ стенокардии и ухудшить переносимость нагрузки, а при тиреотоксикозе она противопоказана. Формулировки в самой инструкции расходятся. В разделе особых предупреждений сказано снижать дозу постепенно в течение 7–14 дней, а в разделе о симптомах отмены: «в течение 2 недель и более», примерно на 25 % каждые 3–4 дня. NHS пишет, что дозу обычно снижают за одну-две недели, а после долгого приёма отмена может дать нерегулярный пульс, потливость и дрожь. MedlinePlus предупреждает о серьёзных проблемах с сердцем при внезапной остановке. Если лекарство закончилось или его хочется убрать, сначала звонят врачу. Перед операцией, если врач решил отменить бета-блокатор, это делают не менее чем за 24 часа, а анестезиолога предупреждают о приёме препарата.

Кому нельзя принимать

Противопоказаний у Анаприлина много, и главные касаются дыхания, пульса, давления и обмена глюкозы.

По инструкции таблетки нельзя при:

гиперчувствительности к веществу или к любому компоненту;
бронхиальной астме или бронхоспазме в анамнезе;
брадикардии, кардиогенном шоке, гипотонии;
блокаде сердца II–III степени и синдроме слабости синусового узла;
декомпенсированной сердечной недостаточности и стенокардии Принцметала;
тяжёлых нарушениях периферического кровообращения;
метаболическом ацидозе, нелеченой феохромоцитоме;
предрасположенности к гипогликемии, в том числе после длительного голодания;
возрасте до 18 лет: эффективность и безопасность не установлены.

С осторожностью препарат назначают при недостаточном сердечном резерве, блокаде сердца I степени, менее тяжёлых нарушениях периферического кровообращения, сахарном диабете, феохромоцитоме, аллергических реакциях в анамнезе, печёночной и почечной недостаточности, декомпенсированном циррозе и портальной гипертензии. NHS в списке «скажите врачу» называет схожие состояния и добавляет депрессию или мысли о причинении себе вреда в прошлом: такого пункта в казахстанской инструкции нет.

Инструкция описывает, что при астме бронхоспазм, вызванный пропранололом, купировать непросто: могут понадобиться высокие дозы бронхолитиков, а в тяжёлых случаях кислород или искусственная вентиляция лёгких. О самой болезни написано в материале про бронхиальную астму. Ещё один риск: у людей, склонных к тяжёлым аллергическим реакциям, бета-блокатор способен усилить реакцию на аллерген, а обычные дозы адреналина иногда не помогают. Об этом предупреждают и инструкция, и MedlinePlus.

Побочные эффекты

Препарат обычно переносится хорошо, а большинство нежелательных реакций связано с его прямым действием на сердце и сосуды.

Частыми инструкция называет нарушение сна и ночные кошмары, брадикардию, холодные конечности и синдром Рейно, усталость и общее недомогание (часто преходящие). Нечасто встречаются тошнота, рвота и диарея. К редким отнесены тромбоцитопения, галлюцинации и изменения настроения, сухость глаз, ухудшение сердечной недостаточности, блокада сердца, ортостатическая гипотензия с обмороком, головокружение, сыпь, выпадение волос и обострение псориаза. Бронхоспазм при астме инструкция тоже называет редким, но уточняет, что иногда он заканчивался летально. Очень редко описана миастения.

Независимые источники расставляют акценты иначе. NHS в частых эффектах перечисляет головную боль, усталость, головокружение, слабость, холодные пальцы рук и ног, тошноту, диарею и нарушения сна, а MedlinePlus к эффектам, о которых нужно сказать врачу, если они сильные или не проходят, относит запор. Головная боль и запор в казахстанской инструкции среди частых реакций не названы.

Диабет и гипогликемия: что скрывает пропранолол

Препарат может маскировать признаки низкого сахара, и именно поэтому диабет стоит в списке «с осторожностью».

По инструкции, Анаприлин изменяет проявления гипогликемии, прежде всего тахикардию, и может удлинять гипогликемический ответ на инсулин. Он иногда вызывает гипогликемию и у людей без диабета: у новорождённых, детей, пожилых, пациентов на гемодиализе и при хронической печёночной недостаточности. Тяжёлая гипогликемия на фоне препарата редко проявлялась судорогами и комой. В противопоказаниях отдельно названа предрасположенность к гипогликемии после длительного голодания, а в описании этого пункта среди группы риска упомянуты и люди с диабетом, поэтому приём решает врач.

NHS советует людям с диабетом проверять сахар после физической нагрузки и перед тем, как садиться за руль или за велосипед. MedlinePlus просит сообщать врачу, если не получается нормально есть и пить или появилась рвота. Сахар поэтому измеряют чаще и не ждут сигнала от сердцебиения.

С чем нельзя сочетать

Одно из самых серьёзных предупреждений инструкции касается верапамила и дилтиазема: решение о таком сочетании может принимать только врач.

Инструкция предупреждает, что бета-блокатор с блокаторами кальциевых каналов, оказывающими отрицательное действие на сердце, может вызвать тяжёлую гипотонию, брадикардию и сердечную недостаточность. Внутривенно ни один из этих препаратов нельзя вводить в течение 48 часов после отмены другого. Формулировки внутри инструкции расходятся: в списке «с осторожностью» указано применение с верапамилом и дилтиаземом, а в специальных предупреждениях сказано, что бета-блокатор не следует применять в сочетании с ними. Исходить стоит из более строгого варианта.

Ещё по инструкции:

инсулин и другие сахароснижающие средства: удлинение гипогликемии и скрытые симптомы;
ибупрофен и индометацин: могут ослаблять гипотензивный эффект;
амиодарон, дизопирамид и другие антиаритмики класса I, гликозиды наперстянки: усиление действия на проводимость и сократимость сердца;
нифедипин и другие дигидропиридины: риск гипотонии и острой сердечной недостаточности при скрытой слабости сердца;
лидокаин при инфузии: его концентрация в крови повышается примерно на 30 %, и сочетания инструкция советует избегать;
клонидин: после его отмены возможна рикошетная гипертония, поэтому инструкция советует заранее отменять бета-блокатор, а порядок решает врач;
адреналин: действие бета-блокатора может ослабевать, а при введении возможны сужение сосудов, гипертензия и брадикардия;
эрготамин и родственные препараты: сообщалось о вазоспастических реакциях;
ризатриптан: концентрация в крови растёт примерно на 70–80 %, и в инструкции для такого сочетания указана отдельная доза ризатриптана;
циметидин, гидралазин и алкоголь повышают уровень пропранолола в крови;
хинидин, пропафенон, рифампицин, теофиллин, варфарин, тиоридазин: взаимное влияние через ферменты печени, иногда нужна коррекция дозы.

Независимые справочники дополняют картину: NHS предупреждает о нестероидных противовоспалительных средствах (ибупрофен, диклофенак, напроксен), которые могут повышать давление, и о средствах от насморка и простуды, которые тоже могут влиять на давление и сердце, а MedlinePlus указывает алюминийсодержащие антациды и курение, снижающее эффект. Перед любой новой таблеткой, в том числе безрецептурной, спросите фармацевта или врача.

Беременность, кормление и возраст

Инструкция таблеток предостерегает от применения при беременности и кормлении грудью, а независимые источники формулируют это мягче.

В казахстанской инструкции написано, что Анаприлин не следует применять во время беременности, кроме случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям. Доказательств тератогенного действия нет, но бета-блокаторы снижают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, выкидышу или преждевременным родам, а у новорождённых описаны гипогликемия и брадикардия. Грудное вскармливание после применения таких препаратов не рекомендуется. NHS пишет иначе: пропранолол можно принимать при беременности, но он иногда влияет на рост ребёнка, поэтому с 32-й недели обычно предлагают дополнительные УЗИ роста; при кормлении грудью препарат считается приемлемым для здорового младенца, так как в молоко проникают очень малые количества. Решение принимают вместе с врачом, схему самостоятельно не меняют.

Возраст тоже описан по-разному. Таблетки Анаприлин по инструкции противопоказаны до 18 лет. NHS пишет, что препарат могут принимать большинство взрослых и дети от 12 лет, а детям младше 12 врач иногда назначает его при высоком давлении, хотя лицензии для этого возраста нет. Особая ситуация у младенцев с гемангиомой, и о ней ниже.

Гемангиол: пропранолол для младенцев с гемангиомой

Гемангиол это отдельный препарат с отдельной инструкцией, и применяют его только при пролиферирующей инфантильной гемангиоме, которой нужна системная терапия.

Инструкция называет три ситуации: гемангиома, угрожающая жизни или нарушающая работу органов; язвенная гемангиома с болью или без эффекта от прежних мер; гемангиома с риском стойких рубцов и деформаций. Лечение начинают у детей от 5 недель до 5 месяцев, его проводит врач с опытом ведения гемангиом в условиях, где можно оказать помощь при побочных эффектах. После первой дозы и после каждого повышения проверяют давление и пульс не реже раза в час как минимум два часа. Рекомендованная продолжительность лечения 6 месяцев. В отличие от таблеток для взрослых, прекращение приёма постепенного снижения дозы не требует.

Препарат дают во время или сразу после еды, чтобы снизить риск гипогликемии. Если ребёнок отказывается от кормления или его рвёт, дозу пропускают, а при срыгивании её не повторяют. Лечение приостанавливают при инфекции нижних дыхательных путей с одышкой и хрипами, а при астме или бронхоспазме в анамнезе препарат противопоказан. Нужна осторожность при PHACE-синдроме: инструкция пишет, что при нём возможен рост риска ишемического инсульта, и перед назначением при большой гемангиоме лица необходимо обследование сосудов головы и шеи.

Что известно об эффективности из независимых источников. В рандомизированном исследовании 2015 года (Léauté-Labrèze и соавторы, N Engl J Med, 2015, том 372, выпуск 8, с. 735–746) участвовали младенцы 1–5 месяцев с пролиферирующей гемангиомой. По аннотации, выбранный по промежуточному анализу режим через полгода дал успех у 60 % детей против 4 % на плацебо. Исследование оплатила компания Pierre Fabre Dermatologie, а Гемангиол выпускает Пьер Фабр: это стоит учитывать. Полный текст статьи мы не читали, поэтому остальные цифры не приводим.

Чем пропранолол отличается от бисопролола и метопролола

Главное различие в избирательности: пропранолол блокирует бета-рецепторы шире, а бисопролол и метопролол действуют преимущественно на сердце.

NHS относит атенолол, бисопролол и метопролол к селективным, а карведилол, лабеталол, пропранолол и соталол к неселективным. Выбор между ними зависит от болезни, давления, пульса, астмы и диабета, и сказать «какой лучше» без осмотра нельзя. Для пропранолола астма в инструкции прямое противопоказание. На сайте есть материалы про бисопролол и про метопролол, а общий принцип группы описан в материале про бета-блокаторы.

Мифы об Анаприлине

Самый частый миф: «Анаприлин пьют только от давления». Показаний в инструкции больше десяти: от гипертензии до тремора и портальной гипертензии.

Второй миф: «Стало легче, значит, таблетки можно бросить». Это ошибка: после резкой отмены может усилиться стенокардия, а после долгого приёма, по NHS, возможны нерегулярный пульс, потливость и дрожь.

Третий: «Таблетки при волнении перед выступлением можно взять у знакомого». Инструкция действительно называет ситуационную тревожность среди показаний, но у препарата рецептурный статус, и у многих людей он противопоказан: при астме, брадикардии, низком давлении. О самой тревожности есть материал про тревожные расстройства.

Частые вопросы

Анаприлин и пропранолол: это одно и то же?

Анаприлин это торговое название, а пропранолол международное непатентованное название действующего вещества. Таблетки Анаприлин содержат пропранолола гидрохлорид. Другие препараты с тем же веществом, например раствор Гемангиол для младенцев, отличаются формой, концентрацией и показаниями, поэтому один препарат другим заменять нельзя.

Для чего назначают Анаприлин?

По инструкции, зарегистрированной в Казахстане, его назначают при артериальной гипертензии, стенокардии напряжения, аритмиях, для профилактики повторного инфаркта, профилактики мигрени, при эссенциальном треморе, тревожности, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии и некоторых других состояниях. Какое показание у вас, определяет врач.

Можно ли резко прекратить приём Анаприлина?

Нельзя. По инструкции, резкая отмена может усилить ишемию миокарда и спровоцировать приступ стенокардии, а при тиреотоксикозе она противопоказана. Дозу снижают постепенно, под наблюдением врача. Если таблетки закончились или появились побочные эффекты, сначала нужно связаться с врачом.

Кому нельзя принимать Анаприлин?

По инструкции, нельзя при бронхиальной астме или бронхоспазме в анамнезе, брадикардии, низком давлении, кардиогенном шоке, блокаде сердца II–III степени, синдроме слабости синусового узла, декомпенсированной сердечной недостаточности и до 18 лет. Полный список противопоказаний есть в листке-вкладыше.

Можно ли Анаприлин при диабете?

Сахарный диабет в инструкции указан среди состояний, при которых препарат назначают с осторожностью. Анаприлин может скрывать признаки низкого сахара, прежде всего сердцебиение, и удлинять действие инсулина. Решение о приёме и о частоте измерения глюкозы принимает врач.

Продаётся ли Анаприлин без рецепта?

По реестру лекарственных средств Республики Казахстан и по тексту инструкции условия отпуска из аптек для Анаприлина: по рецепту. Препарат влияет на пульс и давление, поэтому подбор и контроль нужны со стороны врача, а не по совету знакомых.

Когда обратиться к врачу

К участковому терапевту, врачу общей практики или кардиологу в поликлинике по месту прикрепления идут до начала приёма и в любой момент, если появились побочные реакции, которые мешают жить.

Планового визита требуют стойкая слабость и головокружение, пульс заметно реже привычного, холодные пальцы, кошмары и нарушения сна, сыпь, а также низкий сахар без обычных признаков. Без отлагательства, как советует NHS, к врачу идут при одышке с кашлем, нарастающей при нагрузке, отёках лодыжек, нерегулярном пульсе и необъяснимых синяках. Врача предупреждают и до любой операции. Если таблетки подходят к концу, рецепт обновляют заранее: приём прерывать нельзя.

Скорую помощь по номеру 103 вызывают при обмороке, выраженной одышке, свистящем дыхании или удушье, очень редком пульсе со слабостью и холодным потом, боли в груди, которая не проходит через несколько минут, отёке лица, губ и языка, судорогах, спутанности сознания и потере сознания. Тот же номер набирают, если принято больше таблеток, чем назначено: при передозировке инструкция требует неотложной помощи. Инструкция описывает передозировку как тяжёлое отравление: брадикардия, гипотония, отёк лёгких, обморок, кардиогенный шок, нарушения проводимости, вялость, судороги, бронхоспазм. Список красных флагов опирается на общую клиническую логику, предупреждения инструкции и NHS.

Источники

Инструкции по медицинскому применению препаратов Анаприлин, таблетки 10 мг и 40 мг (ПАО «Биосинтез», Россия; регистрационные номера РК-ЛС-5№010289 и РК-ЛС-5№010290; по рецепту; тексты совпадают) и Гемангиол, раствор для приёма внутрь 3,75 мг/мл (Пьер Фабр Медикамент Продакшн, Франция; РК-ЛС-5№022615; по рецепту), утверждены уполномоченным органом Республики Казахстан, register.ndda.kz (id 13545, 13546, 163486). Прочитаны полностью.
NHS (Великобритания). Propranolol: страница о препарате и подстраницы о том, кто может и не может его принимать, побочных эффектах, приёме и отмене, беременности и кормлении, взаимодействиях (nhs.uk/medicines/propranolol).
NHS (Великобритания). Beta blockers: страница о группе препаратов (nhs.uk/conditions/beta-blockers).
MedlinePlus, Национальная медицинская библиотека США. Propranolol: информация для пациентов (medlineplus.gov).
Léauté-Labrèze C. и др. A randomized, controlled trial of oral propranolol in infantile hemangioma. N Engl J Med, 2015, 372(8): 735–746; доступна аннотация, полный текст не читали (PubMed 25693013).

Иллюстрация в начале статьи создана нейросетью.