Карведилол: инструкция по применению

Карведилол относится к бета-блокаторам с дополнительным альфа-блокирующим действием: он замедляет пульс и расширяет сосуды. По инструкциям, действующим в Казахстане, его назначают при артериальной гипертензии, стабильной стенокардии и как часть комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Таблетки отпускаются по рецепту, дозу подбирает врач, резко прекращать приём нельзя.

Карведилол: латунный настольный звонок и сложенная льняная салфетка на светлом столе

Коротко о главном

В реестре Казахстана действуют шесть регистраций карведилола в виде таблеток 6,25, 12,5 и 25 мг: три Карвидил (АО «Гриндекс», Латвия) и три Карведилол-Тева (Teva, Польша); все отпускаются по рецепту.
Показания по обеим инструкциям: артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность в составе комплексной терапии.
Противопоказаны бронхиальная астма, выраженная брадикардия и блокады II–III степени, печёночная недостаточность, лактация и возраст до 18 лет; отменять препарат внезапно нельзя.
В исследовании COPERNICUS при тяжёлой сердечной недостаточности риск смерти на карведилоле был ниже на 35 % по сравнению с плацебо.

Ответы ниже взяты из двух инструкций, зарегистрированных в Казахстане, и из независимых источников: NHS, MedlinePlus и двух исследований.

Что такое карведилол и как он действует

Карведилол блокирует бета-адренорецепторы и, кроме того, альфа-рецепторы, поэтому снижает частоту сердечных сокращений и расширяет сосуды.

Инструкции относят его к группе «альфа- и бета-адреноблокаторы», код АТХ C07AG02. Отдельного описания механизма в них нет. NHS объясняет, что препарат замедляет пульс, и сердцу становится легче перекачивать кровь; MedlinePlus добавляет, что он расслабляет сосуды и улучшает кровоток. О том, как устроены бета-блокаторы в целом, рассказано в статье про бета-блокаторы.

Какие препараты карведилола зарегистрированы в Казахстане

В реестре register.ndda.kz по названию «карведилол» найдено 46 регистраций, из них 6 действующих, и все они таблетки.

Мы прочитали инструкции по всем шести. Три регистрации Карвидил имеют один текст, три регистрации Карведилол-Тева другой, и между ними есть расхождения, о которых сказано ниже.

Препарат и дозировка	Производитель по инструкции	Рег. номер из реестра	Условия отпуска
Карвидил, таблетки 6,25 мг (id 146162), 12,5 мг (id 146163), 25 мг (id 146164)	АО «Гриндекс», Латвия	РК-ЛС-5№016335, №016336, №016337	По рецепту
Карведилол-Тева, таблетки 6,25 мг (id 155668), 12,5 мг (id 155669), 25 мг (id 155670)	Teva Operations Poland Sp. z.o.o., Польша; держатель Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль	РК-ЛС-5№020365, №020363, №020364	По рецепту

Регистрационных номеров в самих текстах инструкций нет, они взяты из реестра. Остальные 40 регистраций из выдачи истекли, их инструкции мы не использовали. Пролонгированных капсул, о которых пишет MedlinePlus, среди действующих регистраций нет.

Для чего назначают карведилол по инструкции

Обе инструкции называют три показания.

артериальная гипертензия;
хроническая стабильная стенокардия (профилактическая терапия);
хроническая сердечная недостаточность в составе комплексной терапии.

MedlinePlus добавляет четвёртое: препарат применяют, чтобы улучшить выживаемость после инфаркта миокарда. В списке показаний казахстанских инструкций этого пункта нет, хотя в тексте Карвидил есть раздел о дисфункции левого желудочка после острого инфаркта.

О самих болезнях написано в материалах про артериальную гипертензию, стенокардию и сердечную недостаточность. Какой препарат подходит конкретному человеку, решает врач.

Как принимать карведилол по инструкции

Инструкции велят принимать таблетки внутрь, запивая достаточным количеством жидкости (NHS добавляет: глотать целиком, не жевать), а дозу повышать постепенно, начиная с малой. Цифры ниже взяты из обеих инструкций, в этой части они совпадают; назначает их врач.

при артериальной гипертензии: 12,5 мг один раз в день первые 2 дня, затем 25 мг один раз в день; повышать дозу можно с интервалом не менее 2 недель, максимальная суточная доза 50 мг;
при стабильной стенокардии: 12,5 мг два раза в день первые 2 дня, затем 25 мг два раза в день, максимальная суточная доза 100 мг;
при хронической сердечной недостаточности: 3,125 мг два раза в день в течение 2 недель, затем 6,25 мг два раза в день, затем 12,5–25 мг два раза в день; максимум зависит от массы тела (до 50 мг в сутки при массе менее 85 кг и до 100 мг при массе более 85 кг).

По инструкции Карвидил, при сердечной недостаточности лечение начинают только при стабильно компенсированном состоянии: дозы базовых препаратов не менялись минимум четыре недели. После первой дозы и после каждого повышения пациентов из группы риска (тяжёлая недостаточность, обезвоживание, возраст старше 70 лет, систолическое давление ниже 100) наблюдают около двух часов. Если приём прервался больше чем на 2 недели, схему начинают заново с 3,125 мг. Если пульс реже 55 ударов в минуту, обе инструкции велят уменьшить дозу.

О еде тексты расходятся. Инструкция Карвидил рекомендует принимать препарат во время еды, чтобы снизить риск ортостатической гипотензии, а в инструкции Карведилол-Тева указания про еду нет. MedlinePlus пишет, что таблетки принимают дважды в день с едой. NHS допускает приём с едой и без неё, но при сердечной недостаточности советует с едой, чтобы реже кружилась голова при вставании.

Почему карведилол нельзя отменять внезапно

Обе инструкции запрещают прекращать приём карведилола резко.

В инструкции Карвидил описаны обострение выраженной стенокардии, инфаркт миокарда и желудочковая аритмия у больных стенокардией, а также усиление симптомов тиреотоксикоза; дозу там предлагают снижать постепенно в течение 12 недель. В инструкции Карведилол-Тева дозу снижают с недельными интервалами, и это особенно важно при ишемической болезни сердца. Сроки в двух текстах разные, поэтому схему отмены определяет только врач. NHS и MedlinePlus тоже просят не прекращать приём внезапно и продолжать его даже при хорошем самочувствии.

Кому нельзя принимать карведилол

Список противопоказаний в двух инструкциях совпадает и включает следующие состояния.

гиперчувствительность к карведилолу или вспомогательным веществам;
бронхиальная астма, бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема лёгких;
атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (если нет постоянного кардиостимулятора);
кардиогенный шок, острая и декомпенсированная сердечная недостаточность IV функционального класса по NYHA, при которой необходимы внутривенные препараты инотропного действия;
систолическое давление ниже 85 мм рт. ст., тяжёлые нарушения периферического кровообращения и заболевания периферических сосудов;
одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема или других противоаритмических средств, одновременное лечение антагонистами альфа-1 или альфа-2-рецепторов;
метаболический ацидоз, диабет с кетоацидозом, феохромоцитома, стенокардия Принцметала, печёночная недостаточность;
период лактации, возраст до 18 лет, наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозу).

С осторожностью по инструкциям применяют при сахарном диабете и гипогликемии, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе и почечной недостаточности. NHS просит предупредить врача об астме, ухудшающейся сердечной недостаточности, низком давлении, редком пульсе, болезни печени и нарушениях кровообращения в руках и ногах.

В Карведилол-Тева раздел предупреждений допускает назначение при ХОБЛ пациентам без противоастматической терапии, если польза превышает риск, хотя в противопоказаниях стоят хронический бронхит и эмфизема. Карвидил такое лечение при бронхоспастическом компоненте запрещает. Мы опираемся на общий список противопоказаний.

Какие побочные эффекты бывают

Среди частых и очень частых реакций инструкции называют слабость, головокружение, брадикардию, ортостатическую гипотензию, отёки и тошноту.

Полные перечни длинные: головная боль, сонливость, бессонница, обмороки, диарея, боль в животе, кашель и одышка, прибавка массы тела, уменьшение слезоотделения, повышение сахара и холестерина в крови. Среди редких реакций названы полная атриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, повышение печёночных трансаминаз, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При повышении дозы у больных сердечной недостаточностью возможны усиление недостаточности и задержка жидкости.

Частоты у отдельных реакций мы не приводим: в двух текстах одни и те же реакции стоят в разных группах, а лейкопения в Карвидил числится и среди «нечастых», и среди «очень редких». NHS называет частыми (более чем у 1 человека из 100) сонливость, усталость, головокружение, холодные пальцы рук и ног, тошноту и диарею, обычно в первые дни после начала лечения или повышения дозы. MedlinePlus к тревожным признакам относит обморок, одышку, прибавку веса, отёки рук и ног, боль в груди и редкий или нерегулярный пульс.

Что учитывать при диабете, операциях и других состояниях

При сахарном диабете карведилол может скрывать симптомы низкого сахара.

По инструкции Карвидил бета-блокаторы маскируют симптомы гипогликемии (приведён пример тремора; Карведилол-Тева называет прежде всего тахикардию), поэтому в начале лечения и при смене дозы нужен регулярный контроль глюкозы крови. Там же сказано, что бета-блокаторы с сосудорасширяющим действием, к которым относится карведилол, влияют на глюкозу и липиды благоприятнее. NHS при приёме инсулина советует проверять сахар после нагрузки и перед вождением.

препарат может маскировать симптомы гипертиреоза;
перед общей анестезией и обширной операцией нужно предупредить врача: эффекты могут суммироваться;
при аллергии в анамнезе реакции могут протекать тяжелее; ответ на адреналин может ослабнуть (так сказано в инструкции Карвидил и у MedlinePlus);
при ношении контактных линз глаза могут пересыхать;
по инструкции Карвидил препарат может дать положительный результат допинг-контроля.

Головокружение и ортостатическая гипотензия особенно вероятны в начале лечения и после повышения дозы, поэтому обе инструкции предупреждают о вождении и работе с механизмами. Алкоголь по инструкциям исключается. NHS поясняет, что он усиливает снижение давления и головокружение.

С чем карведилол взаимодействует

Самые серьёзные взаимодействия касаются лекарств, которые тоже замедляют пульс и проводимость, а также сахароснижающих средств.

Общие для обеих инструкций пункты:

дигоксин: карведилол повышает его концентрацию (на 15 % по Карвидил, на 20 % по Карведилол-Тева) и усиливает замедление проводимости;
верапамил, дилтиазем и другие противоаритмические препараты: риск брадикардии и нарушения проводимости, нужен контроль ЭКГ и давления;
инсулин и сахароснижающие таблетки: усиление гипогликемии и маскировка её признаков;
резерпин и ингибиторы МАО: риск выраженной брадикардии и гипотензии;
клонидин: нужен контроль давления, возможно усиление гипотензивного и брадикардитического эффекта (Карведилол-Тева); при отмене обоих препаратов первым прекращают карведилол;
циклоспорин: его концентрация растёт, и в Карведилол-Тева сказано, что дозу циклоспорина уменьшали в среднем на 10–20 %;
рифампицин: концентрация карведилола снижается (в Карведилол-Тева экспозиция падает приблизительно до 60 %).

Остальное различается. Карвидил добавляет барбитураты, циметидин, эритромицин, флувоксамин, гидралазин, эрготамин, хлорпромазин и симпатомиметики, а Карведилол-Тева флуоксетин, пароксетин и бета-агонисты для бронходилатации. По НПВП формулировки не совпадают: Карвидил пишет, что НПВС и кортикостероиды ослабляют гипотензивное действие, а Карведилол-Тева, что НПВП могут повышать давление. NHS называет ибупрофен, диклофенак и напроксен, нитраты, тамсулозин, леводопу, баклофен, некоторые антидепрессанты и средства от насморка.

Беременность, кормление, дети и пожилые

Беременность. Здесь инструкции и NHS говорят не одно и то же, поэтому любое решение принимает врач. Инструкция Карвидил указывает, что опыт у беременных ограничен, а исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Бета-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к выкидышу и преждевременным родам, а у новорождённых возможны гипогликемия и брадикардия. Без крайней необходимости препарат не применяют. В инструкции Карведилол-Тева раздела о беременности нет. NHS пишет, что карведилол при беременности обычно не рекомендуют, и врач может предложить лабеталол или нифедипин.

Кормление. Обе инструкции считают лактацию противопоказанием; в Карвидил добавлено, что при необходимости лечения грудное вскармливание прекращают. NHS пишет иначе: кормить грудью допустимо, дозы в молоке, вероятно, низкие, а прекращать приём лекарства не советуют.

Дети. Обе инструкции запрещают карведилол до 18 лет, так как безопасность и эффективность не установлены. NHS допускает назначение детям от 2 лет, но только специалистом.

Пожилые, печень и почки. По обеим инструкциям у пожилых концентрация препарата в плазме выше примерно на 50 %, поэтому дозу уменьшают вдвое. При нарушении функции печени биодоступность растёт в 4 раза; при этом обе инструкции называют печёночную недостаточность противопоказанием и одновременно требуют уменьшать дозу, поэтому решает врач. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) концентрация повышена на 40–50 %, и дозу корректируют.

Что делать при передозировке

При передозировке давление резко падает, пульс замедляется, и нужна неотложная помощь.

Инструкции перечисляют симптомы: выраженное снижение давления, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, рвота, потеря сознания, судороги. Лечение проводит врач; период полувыведения карведилола, по инструкции Карвидил, составляет 7–10 часов. NHS советует взять с собой упаковку и остатки лекарства. По общей клинической логике, если принято заметно больше назначенного, скорую вызывают по номеру 103.

Что показало исследование COPERNICUS

При тяжёлой сердечной недостаточности карведилол снизил риск смерти по сравнению с плацебо.

По реферату PubMed (Packer и соавторы, New England Journal of Medicine, 2001), в исследование включили 2289 пациентов с симптомами сердечной недостаточности в покое или при минимальной нагрузке и фракцией выброса менее 25 %. Исключали тех, кому требовалась интенсивная терапия или внутривенные сосудорасширяющие и инотропные препараты. 1133 человека получали плацебо, 1156 карведилол, в среднем 10,4 месяца. Умерли 190 человек в группе плацебо и 130 в группе карведилола, то есть риск смерти снизился на 35 % (95 % доверительный интервал 19–48 %). Смерть или госпитализация случились у 507 и 425 пациентов, комбинированный риск снизился на 24 % (13–33 %). Результаты относятся к тяжёлой сердечной недостаточности под наблюдением врача и не переносятся на других пациентов.

Чем карведилол отличается от бисопролола, метопролола и пропранолола

Главное отличие карведилола в том, что он блокирует и бета-, и альфа-рецепторы и поэтому дополнительно расширяет сосуды.

По материалу сайта о бета-блокаторах (со ссылкой на NHS), бисопролол и метопролол кардиоселективны, то есть действуют в основном на сердце, а карведилол и пропранолол неселективны. NHS на странице карведилола пишет, что давление он снижает примерно так же, как другие бета-блокаторы, но применяют его в основном при стенокардии и сердечной недостаточности, а при сердечной недостаточности так же могут использовать бисопролол и небиволол. О соседних препаратах: бисопролол, метопролол и пропранолол.

Полный текст руководства ESC 2021 года на сайте издателя не открылся, поэтому мы опираемся на обзор в British Journal of Cardiology (2022). По нему при сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса действуют четыре основных класса препаратов: ингибитор АПФ или ARNI, бета-блокатор, антагонист минералокортикоидных рецепторов и ингибитор SGLT2. Какие бета-блокаторы и в каких дозах назвало само руководство, а также классы рекомендаций мы не подтвердили и не приводим.

Прямое сравнение карведилола с метопрололом в наших источниках одно: COMET (Poole-Wilson и соавторы, Lancet, 2003; реферат PubMed). Карведилол получали 1511 пациентов, метопролола тартрат 1518, в среднем 58 месяцев. Общая смертность составила 34 % на карведилоле и 40 % на метопрололе (отношение рисков 0,83; 95 % доверительный интервал 0,74–0,93). Смерть или госпитализация случились у 74 % и 76 % (0,94; 0,86–1,02), и различие не было значимым. В COMET использовали метопролола тартрат, а не сукцинат, поэтому исследование не сравнивает карведилол с метопрололом сукцинатом. Прямых сравнений с бисопрололом и пропранололом в прочитанных источниках нет.

Частые ошибки и мифы

Главная ошибка: прекратить приём, как только давление пришло в норму или появилось головокружение.

Нормальное давление на фоне лечения говорит о том, что препарат действует. NHS отдельно пишет, что при лечении давления улучшения можно не чувствовать, а принимать препарат всё равно нужно. Головокружение в первые дни, по NHS, обычно проходит по мере привыкания, но сообщить о нём врачу стоит. Вторая ошибка: менять дозу самому. Схемы в инструкциях построены на постепенном повышении, и скачок дозы может вызвать падение давления и урежение пульса.

Третий миф: «бета-блокатор безопасен при любой астме, если пить небольшую дозу». Бронхиальная астма в инструкциях указана как противопоказание. Четвёртый: «при диабете бета-блокаторы запрещены». Диабет в инструкциях относится к состояниям, при которых препарат применяют с осторожностью и контролем сахара; противопоказан диабет с кетоацидозом. Пятый: «вместе с НПВП можно, это же обезболивающее». По инструкциям НПВП могут ослаблять гипотензивный эффект, а NHS предупреждает, что ибупрофен, диклофенак и напроксен могут повышать давление.

Частые вопросы

Для чего назначают карведилол?

По инструкциям, зарегистрированным в Казахстане, карведилол назначают при артериальной гипертензии, для профилактики приступов хронической стабильной стенокардии и при хронической сердечной недостаточности в составе комплексной терапии. Показание после инфаркта миокарда в списке показаний этих инструкций не названо, хотя MedlinePlus его упоминает.

Можно ли резко прекратить приём карведилола?

Нет. Обе инструкции предупреждают, что бета-блокаторы нельзя отменять внезапно. По инструкции Карвидил, после внезапной отмены у больных стенокардией описаны обострение стенокардии, инфаркт миокарда и желудочковая аритмия. Порядок снижения дозы определяет врач. NHS и MedlinePlus тоже просят не останавливать лечение самостоятельно.

Чем карведилол отличается от бисопролола и метопролола?

Карведилол блокирует и бета-, и альфа-рецепторы, поэтому дополнительно расширяет сосуды, а бисопролол и метопролол действуют преимущественно на сердце. По руководству ESC 2021 года (в пересказе открытого обзора) бета-блокаторы входят в четыре основных класса лекарств при сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса; конкретные препараты и дозы из него мы не подтвердили. Прямое сравнение карведилола с метопрололом тартратом (исследование COMET) показало меньшую смертность на карведилоле.

Можно ли принимать карведилол при беременности и кормлении грудью?

По инструкции Карвидил при беременности препарат допускают только в случае крайней необходимости, а в период лактации он противопоказан. NHS пишет иначе: при беременности карведилол обычно не рекомендуют, а кормление грудью допустимо, если ребёнок здоров. Решение принимает врач.

Можно ли пить алкоголь во время лечения карведилолом?

По обеим инструкциям, зарегистрированным в Казахстане, во время лечения употребление алкоголя исключается. NHS поясняет, что алкоголь усиливает снижение давления и головокружение, и советует избегать его в первые дни приёма и после повышения дозы.

Нужен ли рецепт на карведилол?

Да. По реестру Казахстана и по инструкциям все шесть действующих регистраций карведилола отпускаются по рецепту. Препарат влияет на пульс и давление, поэтому самостоятельный подбор дозы небезопасен.

Когда обратиться к врачу

К терапевту или врачу общей практики в поликлинике по месту прикрепления, а при болезнях сердца и к кардиологу идут, если на фоне карведилола давление стало слишком низким, часто кружится голова, пульс устойчиво реже 55 ударов в минуту (по инструкциям при этом дозу уменьшают), нарастают отёки и быстро прибавляется вес. Такие симптомы MedlinePlus относит к поводам для срочного обращения. По общей клинической логике, поводом служат также сильная слабость, учащение приступов стенокардии, появление свистящего дыхания и пропуск нескольких доз подряд. О любом новом препарате, в том числе безрецептурном и травяном, нужно сообщать врачу и фармацевту.

Скорую помощь по номеру 103 вызывают сразу при боли в груди, которая не проходит через несколько минут, свистящем дыхании со стеснением в груди, внезапном отёке губ, языка или горла и затруднённом дыхании: NHS в таких случаях велит звонить в службу спасения (в Великобритании 999), не садясь за руль самому. По общей клинической логике, вызова требуют также обморок, одышка в покое, очень редкий пульс с потерей сознания, судороги и приём значительно большей дозы, чем назначено.

Источники

Инструкции по медицинскому применению препаратов карведилола, утверждены уполномоченным органом Республики Казахстан: Карвидил, таблетки 6,25, 12,5 и 25 мг (АО «Гриндекс», Латвия, РК-ЛС-5№016335, №016336 и №016337), Карведилол-Тева, таблетки 6,25, 12,5 и 25 мг (Teva Operations Poland Sp. z.o.o., Польша, РК-ЛС-5№020365, №020363 и №020364), register.ndda.kz.
NHS (Великобритания): Carvedilol и подразделы о том, кто может принимать препарат, как принимать, побочных эффектах, беременности, взаимодействиях и частых вопросах; раздел о беременности пересмотрен 5 июля 2024 года.
MedlinePlus (США): Carvedilol, редакция от 15.03.2026.
Packer M., Coats A. J. S., Fowler M. B. и др. Effect of carvedilol on survival in severe chronic heart failure. New England Journal of Medicine, 2001, том 344, с. 1651–1658 (PubMed 11386263, реферат).
Poole-Wilson P. A., Swedberg K., Cleland J. G. F. и др. Comparison of carvedilol and metoprolol on clinical outcomes in patients with chronic heart failure in the Carvedilol Or Metoprolol European Trial (COMET). Lancet, 2003, том 362, с. 7–13 (PubMed 12853193, реферат).
ESC. 2021 ESC Guidelines for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure. European Heart Journal, 2021, том 42, выпуск 36, с. 3599–3726 (doi 10.1093/eurheartj/ehab368); полный текст не открылся, о четырёх классах препаратов сказано по обзору British Journal of Cardiology, 2022.

Иллюстрация в начале статьи создана нейросетью.