Прегабалин: инструкция по применению, дозировка и отмена (по рецепту)

Прегабалин — габапентиноид, первый препарат этого класса в справочнике. В Казахстане зарегистрирован под названиями Галара, Лирика и другими, в капсулах 75 и 150 мг. У него три разных показания, и это не универсальное обезболивающее: боль, при которой он работает, — особого происхождения.

Три показания

• Нейропатическая боль — периферическая и центральная, у взрослых.
• Эпилепсия — парциальные судорожные припадки с вторичной генерализацией или без неё, у взрослых, в качестве дополнительной терапии.
• Генерализованное тревожное расстройство у взрослых.

Нейропатическая боль возникает из-за повреждения самих нервов, а не тканей — она жгучая, простреливающая, часто с онемением или чувством «мурашек». Обычные НПВП при ней малоэффективны, и именно поэтому нужен препарат с другим механизмом. При обычной боли от травмы или воспаления прегабалин не показан.

Режим дозирования

Суточная доза — от 150 до 600 мг, разделённая на 2 или 3 приёма, независимо от еды. Схема повышения зависит от показания:

• Нейропатическая боль: начинают со 150 мг в сутки; через 3–7 дней возможно увеличение до 300 мг, ещё через 7 дней — до максимальных 600 мг.
• Эпилепсия: начинают со 150 мг; через неделю возможно 300 мг, ещё через неделю — до 600 мг.
• Генерализованное тревожное расстройство: 150 мг, затем через неделю 300 мг, ещё через неделю 450 мг и далее до 600 мг. Необходимость продолжения терапии оценивают регулярно.

Прегабалин выводится почками почти в неизменённом виде, поэтому при нарушении функции почек дозу снижают индивидуально по клиренсу креатинина. При гемодиализе за 4-часовую процедуру выводится половина препарата, поэтому сразу после сеанса принимают дополнительную дозу.

Зависимость и синдром отмены

Это главная особенность препарата, о которой нужно знать до начала лечения. Инструкция указывает, что прегабалин может вызывать лекарственную зависимость, в том числе при применении в терапевтических дозах; зарегистрированы случаи злоупотребления. Риск выше у пациентов, у которых в анамнезе были злоупотребления лекарственными средствами, и перед началом терапии этот риск оценивают.

Признаки, за которыми следят: развитие толерантности, самостоятельное повышение дозы, поведение, направленное на поиск препарата.

После прекращения приёма — как короткого, так и длительного — возможен синдром отмены: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, суицидальные мысли, боль, судороги, потливость, головокружение. Частота и тяжесть могут зависеть от дозы. Поэтому отменять прегабалин рекомендуется постепенно, минимум в течение одной недели, независимо от показания.

Суицидальные мысли и другие серьёзные предупреждения

Для противосудорожных препаратов в целом показано незначительное повышение риска суицидальных мыслей и поведения, а для прегабалина такие случаи регистрировались и в постмаркетинговом периоде. Пациент и его близкие должны знать о необходимости обратиться к врачу при появлении подобных признаков; при их возникновении рассматривается вопрос о прекращении лечения. Материал о том, когда тревога перестаёт быть нормой, есть в статье о флуоксетине.

Другие важные предупреждения:

• Совместный приём с опиоидами повышает риск угнетения ЦНС; в исследовании случай-контроль риск летального исхода, связанного с опиоидами, у принимавших прегабалин был выше. Также возможны запор, кишечная непроходимость и паралитический илеус — особенно у женщин и пожилых пациентов.
• Угнетение дыхания — описано у пациентов с заболеваниями органов дыхания и неврологическими заболеваниями, при нарушении функции почек, на фоне других угнетающих ЦНС средств и у пожилых; может потребоваться коррекция дозы.
• Головокружение и сонливость повышают риск падений и травм у пожилых; регистрировались потеря сознания, спутанность сознания и психические расстройства.
• Нарушения зрения — нечёткость зрения встречалась чаще, чем на плацебо; в большинстве случаев проходила при продолжении лечения, но описаны и случаи потери зрения, обычно преходящие.
• Ангионевротический отёк — при отёке лица, периоральной области или верхних дыхательных путей приём немедленно прекращают.
• Тяжёлые кожные реакции — синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, редкие, но жизнеугрожающие; при первых признаках приём прекращают.
• Застойная сердечная недостаточность — регистрировалась преимущественно у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и может исчезать после отмены.

Отдельно про беременность: применение в первом триместре может вызывать серьёзные врождённые пороки, поэтому женщинам детородного возраста на время лечения необходима эффективная контрацепция. У пациентов с сахарным диабетом, у которых на фоне терапии растёт масса тела, может потребоваться коррекция дозы сахароснижающих средств.

Взаимодействия

Прегабалин почти не метаболизируется, не связывается с белками плазмы и не влияет на метаболизм других препаратов, поэтому фармакокинетических взаимодействий у него практически нет. Клинически значимых взаимодействий не выявлено с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом; пероральные контрацептивы также не требуют коррекции. Значимые взаимодействия у прегабалина не фармакокинетические, а фармакодинамические — то есть связаны с суммарным угнетением нервной системы.

Единственное противопоказание, названное прямо, — гиперчувствительность к действующему или вспомогательным веществам.

Отпуск

Отпускается из аптек по рецепту врача.

Материал носит справочный характер и составлен на основе официальной инструкции по медицинскому применению, зарегистрированной в Республике Казахстан. Любые изменения дозы или схемы лечения обсуждайте только с лечащим врачом.