Кетонал (кетопрофен): формы и риски

Кетонал — это торговое название кетопрофена, нестероидного противовоспалительного средства. Он снимает боль и воспаление в суставах, мышцах и спине, но не лечит их причину и заметно повышает риск язвы и кровотечения в желудке. Начинать стоит с наружной формы, с минимальной дозы и самого короткого курса.

Кетопрофен продаётся в аптеках Казахстана десятки лет и успел обрасти репутацией «сильного обезболивающего». Репутация отчасти заслуженная: по силе анальгезии он не уступает большинству НПВП. Расплата за эту силу тоже известна: по частоте желудочных кровотечений кетопрофен входит в худшую половину группы. Дальше идут данные из клинических протоколов, решений регуляторов и метаанализов.

Что такое кетопрофен и как он работает

Кетопрофен относится к нестероидным противовоспалительным препаратам и химически является производным пропионовой кислоты, то есть ближайшим родственником ибупрофена и напроксена. Он блокирует оба фермента циклооксигеназы, ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Блокада ЦОГ-2 даёт обезболивание и снимает воспаление, блокада ЦОГ-1 лишает слизистую желудка и почки защитных простагландинов. Разделить эти два эффекта у неселективного препарата нельзя: обезболивание и повреждение слизистой обеспечивает один и тот же механизм.

Рядом с кетопрофеном в аптеке стоит декскетопрофен. Это выделенный активный изомер того же вещества: работающая половина молекулы, отделённая от неработающей. Обезболивает он в меньшей дозе, но принадлежит к той же группе, имеет те же противопоказания и тот же механизм повреждения слизистой. Принимать кетопрофен и декскетопрофен вместе нельзя, хотя названия на коробках выглядят по-разному.

Кетонал выпускает словенская компания Lek, входящая в группу Sandoz. Само вещество давно не запатентовано, и под другими названиями продаются препараты с тем же кетопрофеном внутри. Для пациента отсюда следует простое правило: читать строку «действующее вещество», прежде чем смотреть на название. Два разных бренда с одним веществом внутри дадут передозировку, а никак не усиленный эффект.

Какие формы бывают у Кетонала и чем они различаются

Форм у кетопрофена больше, чем у большинства обезболивающих: капсулы и таблетки обычного действия, таблетки пролонгированного действия, раствор для внутримышечного и внутривенного введения, ректальные суппозитории, гель и крем для кожи. Различаются они по скорости поступления в кровь и по тому, какая доля дозы туда попадает. Сила самого вещества везде одна.

Таблетки и капсулы: основной вариант при суставной и мышечной боли, действуют через 30–60 минут, вся доза попадает в кровь;
Пролонгированные таблетки: принимаются реже, но при побочном эффекте вещество дольше выводится из организма;
Уколы: начинают работать быстрее, применяются коротко, в остальном по рискам не отличаются от таблеток;
Свечи: выбор при тошноте и рвоте, на слизистую желудка влияют через кровь;
Гель и крем: до кровотока доходит небольшая доля дозы, поэтому системные риски минимальны.

Распространённое заблуждение состоит в том, что уколы «щадят желудок». Это не так. Слизистую повреждает сам кетопрофен, попавший в кровь, независимо от того, как он туда попал. Укол избавляет только от прямого контакта таблетки со стенкой желудка, а это лишь часть механизма повреждения. Максимальная суточная доза для взрослых по инструкции составляет 200 мг, и в неё входят все формы системного действия вместе.

Похожая история со свечами. Ректальная форма иногда вызывает воспаление слизистой прямой кишки, а на желудок влияет ровно так же, как таблетка, потому что вещество всё равно попадает в общий кровоток. Единственная реальная причина выбрать свечи: рвота, тошнота или невозможность проглотить таблетку. Гель отличается от остальных форм принципиально: в кровь уходит малая часть дозы, и системные осложнения при нём редки, но и глубина обезболивания скромнее.

Почему гель боится солнца

Наружный кетопрофен вызывает фотосенсибилизацию: под ультрафиолетом на обработанной коже развивается воспаление, иногда тяжёлое, с пузырями и последующей пигментацией. Европейское агентство по лекарствам проверяло этот вопрос отдельно и в 2010 году обязало защищать обработанные участки от солнца весь период лечения и ещё две недели после него, мыть руки после каждого нанесения, не закрывать место нанесения повязкой и не использовать одновременно косметику с октокриленом. Тогда же наружный кетопрофен в Евросоюзе перевели в рецептурный отпуск.

От чего помогает кетопрофен

Показания у кетопрофена те же, что у других НПВП: боль, связанная с воспалением или повреждением тканей. Это обострение артроза, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, боль в спине и шее, растяжения и ушибы, боль после травм и операций, менструальная боль, зубная боль. В онкологии его применяют как часть обезболивания при метастазах в кости.

С болью в спине ситуация отдельная. При неспецифической боли в пояснице, когда нет признаков перелома, инфекции или сдавления нерва, современные рекомендации ставят на первое место сохранение обычной активности и тепло, а обезболивающее оставляют как вспомогательное средство на несколько дней. Постельный режим замедляет выздоровление, и никакой препарат этого не компенсирует. Кетопрофен здесь нужен для того, чтобы человек мог ходить и работать, пока мышечный спазм проходит сам.

Чего кетопрофен не делает, важнее списка показаний. Он не восстанавливает хрящ, не останавливает разрушение сустава, не устраняет причину боли в спине и не заменяет лечение основного заболевания. При остеоартрозе протокол МЗ РК прямо указывает: НПВП назначают в минимальной эффективной дозе и на максимально короткие сроки, а основой лечения остаются движение, контроль веса и упражнения. Обезболивающее здесь помогает пациенту двигаться и заниматься.

Насколько доказан эффект кетопрофена

С эффективностью у кетопрофена дела обстоят по-разному в зависимости от формы. Для наружных НПВП при острой скелетно-мышечной боли доказательства неплохие: Кокрейновский обзор 2015 года, объединивший 61 исследование и 8386 участников, поставил гель кетопрофена в тройку лучших форм с показателем NNT 2,5. То есть примерно у одного из двух-трёх человек боль уменьшается вдвое именно от геля, сверх того, что дало бы плацебо. Оговорка авторов существенная: этот результат опирается всего на пять исследований 1980-х годов, а современных работ такого качества по гелю кетопрофена мало.

Для системных форм доказано, что кетопрофен обезболивает лучше плацебо. А вот что он обезболивает лучше ибупрофена или диклофенака в сопоставимых дозах, убедительно не показано. Идея, что уколы действуют сильнее таблеток, тоже не подтверждена: инъекция даёт выигрыш в скорости начала действия, но не в глубине обезболивания, зато добавляет риск абсцесса и повреждения нерва. Если кто-то говорит, что «укол помогает лучше», обычно речь об эффекте ожидания и о скорости.

Чем кетопрофен отличается от ибупрофена и диклофенака

Все три вещества работают одинаково и различаются в основном профилем безопасности. Самые надёжные сравнительные данные по желудку дал метаанализ проекта SOS, опубликованный в журнале Drug Safety в 2012 году: он объединил 28 наблюдательных исследований и посчитал, во сколько раз каждый препарат повышает риск осложнений верхних отделов ЖКТ по сравнению с людьми, которые НПВП не принимали.

Вещество	Риск осложнений со стороны желудка	Особенности
Ибупрофен	1,84 раза	Самый мягкий по желудку, но слабее в противовоспалительных дозах
Диклофенак	3,34 раза	Сильный, при высоких дозах заметен сердечно-сосудистый риск
Кетопрофен	3,92 раза	Сильный анальгетик, по желудку один из самых рискованных в группе
Кеторолак	11,5 раза	Только короткие курсы, в Казахстане строго по рецепту

Из этих цифр следует несколько практических вещей. Если боль умеренная и нужен курс на несколько дней, ибупрофен в этой компании безопаснее для желудка. Если боль сильная и предполагается один-два приёма, разница в риске между веществами становится менее значимой. Если у человека уже были проблемы с желудком, кетопрофен и кеторолак оказываются худшим выбором из возможных. С сердцем картина другая: по диклофенаку в высоких дозах сердечно-сосудистый риск изучен и подтверждён, по кетопрофену данных заметно меньше. Отсутствие данных здесь не равно доказанной безопасности.

Почему кетопрофен бьёт по желудку

Блокируя ЦОГ-1, кетопрофен лишает слизистую желудка простагландинов, которые отвечают за выработку защитной слизи, бикарбонатов и за кровоток в стенке. Слизистая становится уязвимой для собственной соляной кислоты. Эрозии могут появиться за несколько дней приёма, а язва способна развиться без единого симптома, потому что тот же препарат гасит боль, которая должна была предупредить.

Риск выше у людей старше 65 лет, у тех, кто уже переносил язву или желудочное кровотечение, при одновременном приёме антикоагулянтов, антиагрегантов, глюкокортикоидов или антидепрессантов из группы СИОЗС, при инфекции Helicobacter pylori и при регулярном употреблении алкоголя. Протокол МЗ РК по остеоартрозу предписывает при умеренном риске сочетать НПВП с ингибиторами протонной помпы, а при высоком риске добавлять гастропротекцию обязательно и выбирать препараты с преимущественным действием на ЦОГ-2.

Сигналы, при которых приём нужно немедленно прекратить: чёрный дёгтеобразный стул, рвота содержимым цвета кофейной гущи, внезапная резкая боль под ложечкой, нарастающая слабость и головокружение. Еда и молоко смягчают раздражение слизистой при глотании таблетки, но системный риск язвы они не снижают. От кровотечения защищает только правильно подобранный препарат, короткий курс и, при необходимости, гастропротекция.

Как кетопрофен действует на почки и давление

В почках простагландины расширяют приносящие артериолы и поддерживают фильтрацию, когда кровоток снижается. Кетопрофен эту поддержку отключает. У здорового человека с нормальным объёмом жидкости это проходит незаметно, а при обезвоживании, кишечной инфекции, жаре, сердечной недостаточности или уже сниженной функции почек может развиться острое почечное повреждение.

Особенно опасна комбинация из трёх препаратов: ингибитор АПФ или сартан, мочегонное и НПВП. У этого сочетания есть отдельное название «тройной удар», и оно остаётся одной из частых причин лекарственного повреждения почек у пожилых. Ещё один эффект той же природы: НПВП задерживают натрий и воду, поднимают артериальное давление на несколько миллиметров ртутного столба и ослабляют действие большинства препаратов от гипертонии. Человек с гипертонией может неделями искать причину скачков давления, не связывая их с обезболивающим.

Кому кетопрофен нельзя

Противопоказания в инструкции перечислены конкретно, и аргумент «мне раньше помогало» их не отменяет. Часть запретов абсолютна, часть означает, что решение принимает врач после осмотра. Ниже собраны те, что встречаются чаще всего.

Аллергия на кетопрофен, аспирин или любой другой НПВП, в том числе в виде крапивницы и отёка в прошлом;
Бронхиальная астма, особенно если приступ когда-либо провоцировался аспирином или другим обезболивающим;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, желудочно-кишечное кровотечение в прошлом;
Тяжёлая сердечная, почечная или печёночная недостаточность;
Нарушения свёртывания крови и приём антикоагулянтов без согласования с врачом;
Третий триместр беременности, для всех форм, включая гель;
Возраст младше 18 лет для зарегистрированных в Казахстане таблеток и капсул;
Для геля дополнительно: повреждённая кожа, экзема, акне, инфицированные раны, фотодерматоз в прошлом.

Возраст в этот список формально не входит, но после 65 лет кетопрофен требует осторожности сам по себе. С годами снижается почечный клиренс, чаще встречаются гипертония и сердечная недостаточность, накапливается список постоянно принимаемых лекарств. Пожилому человеку обычно нужна меньшая доза и более короткий курс, а выбор между кетопрофеном и более мягким препаратом лучше оставить врачу. То же касается людей с сахарным диабетом, у которых почки уже под нагрузкой.

У людей с астмой реакция бывает особенно тяжёлой. Существует вариант болезни, при котором аспирин и неселективные НПВП запускают спазм бронхов, заложенность носа и отёк, иногда в течение получаса после приёма. Если такое случалось хотя бы раз, кетопрофен запрещён пожизненно, в любой форме и в любой дозе.

Сколько дней можно применять кетопрофен

Универсального срока нет, но ориентиры есть. Без осмотра врача обезболивающее принимают не дольше 3–5 дней: если за это время боль не ушла, дальше нужен диагноз, а не новая упаковка. Наружные формы протокол МЗ РК по остеоартрозу рекомендует применять около двух недель с последующим перерывом, поскольку при более длительном использовании эффект снижается.

Длительные курсы при хронических болезнях суставов назначает врач, и тогда добавляются контроль анализов, гастропротекция и оценка сердечно-сосудистого риска. Приём «когда болит» в течение месяцев без наблюдения относится к самым частым сценариям, которые заканчиваются кровотечением. Отдельно про запас: принимать кетопрофен заранее, перед тренировкой или дачной работой, чтобы «не разболелось», смысла не имеет, а риск при этом реальный.

С какими лекарствами кетопрофен плохо сочетается

Взаимодействий у кетопрофена много, и большинство из них никак себя не проявляет до момента осложнения. Опасны не столько разовые совпадения, сколько постоянные схемы приёма, о которых человек забывает упомянуть.

Другие НПВП и аспирин в обезболивающих дозах: риск суммируется, эффект не растёт;
Варфарин, ривароксабан, апиксабан, клопидогрел: резко возрастает риск кровотечения;
Антидепрессанты из группы СИОЗС: доказанное повышение риска желудочного кровотечения;
Ингибиторы АПФ, сартаны и мочегонные: падение фильтрации в почках, рост давления;
Метотрексат: кетопрофен замедляет его выведение и усиливает токсичность;
Литий и циклоспорин: повышение концентрации и риск отравления;
Глюкокортикоиды: сложение ульцерогенного действия;
Алкоголь: дополнительное повреждение слизистой и печени.

Отдельный случай касается людей, которые принимают низкие дозы аспирина для защиты сердца. Неселективные НПВП способны мешать аспирину блокировать тромбоциты, и кардиологический эффект теряется. Такое сочетание обсуждают с кардиологом или терапевтом. Если человек регулярно принимает несколько лекарств, разумно показать фармацевту или врачу полный список, включая мази и гели с НПВП, про которые обычно забывают упомянуть.

Частые ошибки при применении Кетонала

Ошибки повторяются из года в год и почти все связаны с тем, что препарат воспринимают как безобидный.

Совмещать таблетку кетопрофена с гелем другого НПВП или с порошком от простуды, где уже есть обезболивающее;
Считать, что укол безопаснее для желудка, и просить назначить курс инъекций;
Наносить гель толстым слоем на большую площадь и закрывать плёнкой или тёплой повязкой;
Выходить на солнце с обработанным гелем участком кожи, в том числе через пару дней после отмены;
Принимать препарат при боли в животе неясного происхождения, смазывая картину аппендицита;
Продолжать приём при появлении изжоги или тёмного стула, объясняя это едой;
Не сообщать врачу о приёме перед операцией или стоматологическим вмешательством;
Давать взрослую форму подростку или пожилому родственнику без пересмотра дозы.

Отдельная привычка: запивать таблетку минимальным глотком воды. Капсула или таблетка, застрявшая в пищеводе, вызывает локальное повреждение слизистой. Запивать нужно полным стаканом воды и не ложиться сразу после приёма.

Отпускают ли Кетонал по рецепту в Казахстане

Правила отнесения препаратов к рецептурному и безрецептурному отпуску утверждены приказом Министра здравоохранения РК от 6 января 2021 года. Кетопрофен в них упомянут дважды. В перечне рецептурных клинико-фармакологических групп он стоит с примечанием, что формы для энтерального применения отпускаются без рецепта, а в перечне безрецептурных групп отдельно названы и кетопрофен для приёма внутрь, и наружный кетопрофен. Растворы для инъекций по общему правилу относятся к рецептурному отпуску, как и все препараты для парентерального введения.

На практике это означает следующее: таблетки, капсулы и гель в казахстанской аптеке обычно отпускают свободно, уколы без назначения врача получить нельзя. При этом инструкция к конкретному зарегистрированному препарату может указывать рецептурный отпуск, и аптека вправе ориентироваться на неё. Для сравнения: в Евросоюзе после проверки 2010 года даже наружный кетопрофен продаётся только по рецепту. Свободная продажа в аптеке говорит о правилах отпуска, но ничего не говорит о безопасности вещества для конкретного человека.

Частые вопросы

Кетонал и кетопрофен это одно и то же?

Да, это один и тот же препарат. Кетонал служит торговым названием, а действующее вещество внутри называется кетопрофен. То же вещество продаётся и под другими названиями, поэтому два таких средства нельзя принимать одновременно: получится двойная доза одного лекарства.

Сколько дней можно принимать Кетонал?

Самостоятельно, без осмотра врача, обезболивающее из группы НПВП принимают не дольше 3–5 дней. Наружные формы протокол по остеоартрозу ограничивает примерно двумя неделями с последующим перерывом. Если боль держится дольше, продлевать курс самостоятельно не стоит: нужен осмотр врача.

Что сильнее, Кетонал или Диклофенак?

В равных обезболивающих дозах разница между ними невелика, и ни одно из этих веществ не признано универсально более сильным. Они различаются профилем побочных эффектов: у кетопрофена выше риск осложнений со стороны желудка, у диклофенака в высоких дозах более заметен сердечно-сосудистый риск.

Можно ли Кетонал при беременности?

В третьем триместре кетопрофен противопоказан в любой форме, включая гель. В первом и втором триместрах его применяют только по назначению врача и по строгим показаниям. Для обезболивания при беременности обычно выбирают другое средство, и подбирает его врач.

Продают ли Кетонал без рецепта в Казахстане?

По правилам отнесения препаратов к категориям отпуска формы кетопрофена для приёма внутрь и наружные формы отнесены к безрецептурным, а растворы для инъекций отпускаются только по рецепту. При этом в инструкции к конкретному препарату условия отпуска могут быть строже, и аптека ориентируется на неё.

Когда обращаться к врачу

Плановый повод дойти до участкового терапевта или врача общей практики в поликлинике по месту прикрепления: боль не проходит за 3–5 дней приёма обезболивающего, возвращается после каждой отмены, будит ночью, сопровождается отёком и покраснением сустава, потерей веса или повышением температуры без понятной причины. Терапевт решит, нужны ли анализы и направление к ревматологу, неврологу или травматологу.

Прекратить приём и обратиться за помощью в тот же день нужно при изжоге и боли под ложечкой на фоне лечения, при появлении сыпи, при отёках на ногах, при резком уменьшении количества мочи, при подъёме давления, которого раньше не было, при пузырях или сильном покраснении на месте нанесения геля.

Скорую помощь по номеру 103 вызывают немедленно, если появились чёрный дёгтеобразный стул или рвота цвета кофейной гущи, если началось затруднённое дыхание, свистящее дыхание или отёк лица, губ и языка после приёма, если возникла сильная боль в животе с напряжением брюшной стенки, если человек бледнеет, покрывается холодным потом и теряет сознание. Все эти состояния лечат в стационаре, и задержка ухудшает прогноз.

Источники

European Medicines Agency. Ketoprofen (topical formulations), Article 31 referral, решение Еврокомиссии 2010. ema.europa.eu
Derry S. et al. Topical NSAIDs for acute musculoskeletal pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews, 2015. cochrane.org
Castellsague J. et al. Individual NSAIDs and upper gastrointestinal complications (the SOS project). Drug Safety, 2012. europepmc.org
Клинический протокол диагностики и лечения «Остеоартроз (остеоартрит)». МЗ РК, 2022. diseases.medelement.com
Приказ Министра здравоохранения РК от 6 января 2021 года № ҚР ДСМ-4 об отнесении лекарственных препаратов к категориям безрецептурного и рецептурного отпуска. zakon.uchet.kz
Инструкция по медицинскому применению препарата Кетонал форте (кетопрофен), Республика Казахстан. drugs.medelement.com

Фото в начале статьи: Anna Shvets, Pexels.