Толперизон — миорелаксант центрального действия, первый препарат этого класса в справочнике. В Казахстане зарегистрирован под названиями Толкимадо, Мидокалм и другими; речь идёт о таблетках 150 мг. Его репутация шире, чем зарегистрированное показание, и с этого стоит начать.
Показание этой регистрации — одно
Инструкция называет его коротко: симптоматическое лечение спастичности у взрослых после перенесённого инсульта.
Спастичность — это стойкое патологическое повышение мышечного тонуса из-за поражения центральной нервной системы. Она мешает движению и уходу, вызывает боль и со временем приводит к контрактурам. Это состояние принципиально отличается от обычного мышечного спазма при боли в спине или после физической нагрузки, хотя ощущается тоже как «зажатая мышца».
Толперизон широко известен как средство «от спазма мышц спины» — при остеохондрозе и подобных состояниях. Объём показаний, однако, определяется конкретной регистрацией, а не репутацией молекулы: у других зарегистрированных препаратов толперизона перечень показаний может отличаться. Ориентируйтесь на инструкцию к своей упаковке и на назначение врача.
Режим дозирования
- Рекомендуемая суточная доза — 150–450 мг, разделённые на три равных приёма, в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости.
- Принимают после еды, запивая стаканом воды.
Правило про еду не косметическое: при приёме натощак биодоступность толперизона снижается. Недостаточный приём пищи буквально уменьшает количество препарата, попадающего в кровь.
При умеренных нарушениях функции почек или печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с наблюдением и контролем соответствующей функции — в этих группах нежелательные реакции возникали чаще. При тяжёлых нарушениях функции почек или печени препарат применять не рекомендуется. Безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены.
Главный риск — реакции гиперчувствительности
Инструкция указывает прямо: реакции гиперчувствительности — самые частые нежелательные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговом периоде. Их выраженность варьирует от лёгких кожных проявлений до тяжёлых системных реакций, включая анафилактический шок.
На что обращать внимание: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отёк, тахикардия, снижение давления, одышка. При появлении таких симптомов приём прекращают и немедленно обращаются к врачу, а повторно препарат не назначают.
Кто в группе повышенного риска: пациенты женского пола, а также люди с гиперчувствительностью к другим лекарственным средствам или аллергическими реакциями в анамнезе. Отдельно оговорена осторожность при известной гиперчувствительности к лидокаину — возможны перекрёстные реакции.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к толперизону или вспомогательным веществам.
- Тяжёлая миастения (myasthenia gravis).
- Период лактации.
- Наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы-галактозы.
При беременности препарат не следует применять, особенно в первом триместре, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Одно полезное отличие от других миорелаксантов
Несмотря на центральный механизм действия, риск седативного эффекта у толперизона низкий — это заметное практическое преимущество перед миорелаксантами, вызывающими выраженную сонливость. На способность управлять транспортом препарат влияет незначительно или не влияет.
Это, впрочем, не абсолютная гарантия: если после приёма появляются головокружение, сонливость, нарушение внимания, нарушение чёткости зрения, мышечная слабость или судорожные припадки, нужно обратиться к врачу. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия рассматривается вопрос о снижении дозы толперизона.
Взаимодействия
- Субстраты CYP2D6. Толперизон может повышать концентрацию препаратов, метаболизирующихся преимущественно этим ферментом: тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина.
- Нифлумовая кислота и другие НПВП. Толперизон усиливает их действие, поэтому дозу НПВП при совместном приёме следует снизить.
Значимого влияния на другие изоферменты цитохрома P450 не обнаружено, и повышения системного воздействия самого толперизона при сочетании с субстратами CYP2D6 не ожидается — у него много путей метаболизма.
При передозировке возможны сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, тахикардия, повышение давления, брадикинезия и вертиго; в тяжёлых случаях — судороги, угнетение и остановка дыхания, кома. Специфического антидота нет.
Отпуск
Отпускается из аптек по рецепту врача.
Частые вопросы
Помогает ли толперизон при боли в спине?
Показание этой регистрации — симптоматическое лечение спастичности у взрослых после перенесённого инсульта. У других зарегистрированных препаратов толперизона перечень показаний может отличаться, поэтому нужно ориентироваться на инструкцию своей упаковки и назначение врача.
Почему таблетки принимают после еды?
При приёме натощак биодоступность толперизона снижается, то есть в кровь попадает меньше препарата. Таблетки принимают после еды, запивая стаканом воды.
Вызывает ли толперизон сонливость?
Несмотря на центральное действие, риск седативного эффекта у него низкий, и на управление транспортом он влияет незначительно. Но при появлении головокружения, сонливости или мышечной слабости следует обратиться к врачу.
Насколько часты аллергические реакции?
Реакции гиперчувствительности — самые частые нежелательные реакции по постмаркетинговым данным, от лёгких кожных до анафилактического шока. Риск выше у женщин и людей с аллергией в анамнезе. При их появлении приём прекращают и препарат больше не назначают.
Материал носит справочный характер и составлен на основе официальной инструкции по медицинскому применению, зарегистрированной в Республике Казахстан. Любые изменения дозы или схемы лечения обсуждайте только с лечащим врачом.
