Тизанидин — миорелаксант центрального действия, второй препарат этого класса в справочнике после толперизона. В Казахстане зарегистрирован под названиями Тизанил, Сирдалуд и другими; речь идёт о таблетках 4 мг. От толперизона он отличается и по показаниям, и по профилю безопасности.
Показания шире, чем у толперизона
- Болезненные мышечные спазмы.
- Спастичность вследствие рассеянного склероза.
- Спастичность вследствие травмы спинного мозга.
- Спастичность вследствие черепно-мозговой травмы.
Первый пункт — существенное отличие: у той регистрации толперизона, что описана в справочнике, показанием была только спастичность после инсульта. Здесь болезненный мышечный спазм назван прямо, и именно с ним чаще всего обращаются пациенты, например при обострении болей в спине на фоне остеохондроза.
Титрование обязательно
У тизанидина узкий терапевтический индекс и высокая индивидуальная вариабельность концентраций в плазме, поэтому доза подбирается осторожно:
- Начинают с разовой дозы 2 мг.
- Повышают шагом 2 мг с интервалом не менее полунедели.
- Назначают разделёнными дозами, до 3–4 раз в сутки.
- Эффективность в исследованиях наблюдалась при дозах от 8 мг, но ответ сильно варьирует.
- Разовая доза не более 12 мг, суточная не более 36 мг, хотя обычно превышать 24 мг в сутки не требуется.
Эффект максимален через 2–3 часа после приёма и сравнительно короткий — отсюда и дробный режим. Нежелательные явления зависят от дозы, и медленное титрование позволяет их минимизировать.
Несовместим с ципрофлоксацином и флувоксамином
Это противопоказание, а не просто предостережение. Тизанидин метаболизируется ферментом CYP1A2, и сильные ингибиторы этого фермента — ципрофлоксацин и флувоксамин — принимать одновременно с ним нельзя. Умеренные ингибиторы CYP1A2 также не рекомендуются.
Причина в том, что концентрация тизанидина резко возрастает, а вместе с ней — риск тяжёлой гипотензии. Инструкция отдельно отмечает, что наблюдались тяжёлые формы: потеря сознания и сосудистый коллапс.
Другое противопоказание — значительное нарушение функции печени, поскольку препарат активно метаболизируется именно там.
Отмена только постепенная
После резкой отмены наблюдались эффекты рикошета, особенно после длительной терапии, высоких разовых доз или на фоне антигипертензивных средств: артериальная гипертензия и тахикардия, а в крайних случаях рикошетная гипертензия может привести к цереброваскулярным нарушениям. Лечение прекращают постепенно.
За чем следят во время лечения
- Печень. При дозах 12 мг и выше, а также при необъяснимой тошноте, анорексии или утомляемости рекомендуется ежемесячный контроль функции печени в течение первых четырёх месяцев. Лечение прекращают, если АЛТ или АСТ длительно втрое превышают норму.
- Реакции гиперчувствительности — вплоть до анафилаксии и ангионевротического отёка. Рекомендуется тщательное наблюдение в первые сутки-двое после первой дозы; при анафилаксии или отёке с одышкой приём немедленно прекращают.
- Сердце. Осторожность при ишемической болезни сердца и сердечной недостаточности — в начале терапии таким пациентам регулярно снимают ЭКГ. Осторожность также при совместном приёме со средствами, удлиняющими интервал QT, включая цизаприд, амитриптилин и азитромицин.
- Почки. При клиренсе креатинина ниже 25 мл/мин системная экспозиция может возрасти до 6 раз: начинают с 2 мг один раз в сутки, повышают медленно и контролируют функцию почек. Сухость во рту, сонливость, слабость и головокружение у таких пациентов рассматривают как индикаторы возможной передозировки.
При миастении препарат применяют только после тщательной оценки соотношения риска и пользы. Детям и подросткам до 18 лет не рекомендуется из-за ограниченного опыта; пожилым — не рекомендуется, кроме случаев явного превышения пользы над риском, поскольку почечный клиренс у них может быть снижен втрое. Таблетки содержат лактозу.
Отпуск
Отпускается из аптек по рецепту врача.
Частые вопросы
Чем тизанидин отличается от толперизона?
У тизанидина в показаниях прямо названы болезненные мышечные спазмы, а также спастичность при рассеянном склерозе, травме спинного мозга и черепно-мозговой травме. У описанной в справочнике регистрации толперизона показанием была только спастичность после инсульта.
Почему нельзя сочетать тизанидин с ципрофлоксацином?
Это противопоказание: ципрофлоксацин и флувоксамин — сильные ингибиторы фермента CYP1A2, который расщепляет тизанидин. Его концентрация резко возрастает, а с ней и риск тяжёлой гипотензии вплоть до потери сознания.
Можно ли резко прекратить приём?
Нет. После резкой отмены возможны рикошетная артериальная гипертензия и тахикардия, а в крайних случаях — цереброваскулярные нарушения. Дозу снижают постепенно.
Нужны ли анализы во время лечения?
При дозах 12 мг и выше, а также при необъяснимой тошноте, потере аппетита или утомляемости функцию печени контролируют ежемесячно в течение первых четырёх месяцев лечения.
Материал носит справочный характер и составлен на основе официальной инструкции по медицинскому применению, зарегистрированной в Республике Казахстан. Любые изменения дозы или схемы лечения обсуждайте только с лечащим врачом.
